- ￥720 - 7500
- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-119222
- 2025年07月16日
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货期：1-2天
- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
862892-90-8
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1980.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥720.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1800.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥2800.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥4900.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥7500.0 |
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GSK256073
CAS No. : 862892-90-8
MCE 国际站：GSK256073
产品活性：GSK256073 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂，是一种持久的 HCA2 激动剂，其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态，具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：GPR109A
In Vitro: GSK256073 is approximately 10-fold more potent than niacin against human HCA2 (pEC50 value of 7.5 compared to 6.7 for niacin), has good activity versus the rat orthologue of HCA2 (pEC50 value of 6.9 compared to 6.4 for niacin) in membranes prepared from Chinese hamster ovary cellsexpressing recombinant human HCA2.
GSK256073 (100 μM) suppresses cAMP elevation induced by isoprenaline (100 nM) in rat primary adipocytes.
In Vivo: GSK256073 (oral adminstration; 1, 30 and 100 mg/kg; in rat) shows that? the fall in NEFA is of rapid onset and that the maximum is dose-related with inhibition of 74, 81 and 88%, respectively. Triglycerides decrease is followed as a similar pattern,although the duration was longer with a decrease of 91% still present 6 h post dose at 10 mg/kg.
GSK256073 (intravenous?injection; 1-10 mg/kg) produces a dose related decrease in NEFA. However, the increase in ear temperature induced by 10 mg/kg i.v. GSK256073 is only 40% of that induced by 10 mg/kg i.v. niacin.
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热门产品线：重组蛋白 | 化合物库 | 天然产物 | 荧光染料 | PROTAC | 同位素标记物
Trending products：Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Dye Reagents | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds
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文献和实验真爱满行囊 我最近在体外细胞做的关于gsk3-beta功能问题，发现药物处理以后，gsk-3-beta的总表达量下调，如果是这样的话 1、我是否能够得出gsk-3-beta的活性下调的结论？ 2、是否还有必要做非活性形式的表达量？我的理解是，基础状态下，gsk-3beta维持的是低活性状态，如果总量都下调了，那应该能够得出活性降低的结论了吧？ 3、另外，在这种情况下我是否有必要去做gsk-3-beta的216位点的活性形式的表达
【求助】如何证明GSK-3beta的抑制是由Wnt通路引起的？
magichunter 我现在能够证明GSK-3beta的活性受到了抑制，同时也证明了b-catenin在核内和胞浆内的表达都升高了，同时胞浆内的磷酸化b-catenin含量降低（Wnt通路被激活了吗）。另外Akt的磷酸化增高（应该是PI3K/Akt通路被激活了）。因为Wnt和PI3K/Akt两条通路都可以抑制GSK的活性。 请问能否判断GSK的抑制是由Wnt通路的激活引起的，还是有PI3K/Akt的激活引起的？还是两条通路都激活了？ （暂时我还不能进行
lizzy514 请问细胞中总的GSK-3β应该包括磷酸化的GSK-3β蛋白吧? 做WB检测细胞中GSK-3β和9位点磷酸化的GSK-3β(活性受抑制的形式)蛋白表达的变化,提取的是细胞总蛋白,那用GSK-3β抗体检测的GSK-3β的表达不仅仅只是非磷酸化的蛋白(活性形式)吧? 万分感谢!!! 坏坏的真心爱 有人回答吗？我也想知道 zhanglin1229 不是，GSK-3β
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