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GSK256073 tris
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-119222A
CAS:1228650-42-7
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产品活性:GSK256073 tris 是一种有效的、选择性的、口服活性的 GPR109A 激动剂,是一种持久的 HCA2 激动剂,其 pEC50 为 7.5 (Human HCA2)。GSK256073 tris 可通过抑制脂降解而明显改善葡萄糖稳态,具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力。
生物活性:GSK256073 tris 是一种强效、选择性且口服的 GPR109A 激动剂,也是一种持久且不会引起潮红的 HCA2 完全激动剂,其 pEC50 为 7.5(人 HCA2)。GSK256073 tris 通过抑制脂肪分解来急剧改善葡萄糖稳态,并具有研究 2 型糖尿病 (T2DM) 和血脂异常的潜力[1][2]。GPR109A:G 蛋白偶联受体 109A;HCA2:羟基羧酸受体 2
详情参考:www.medchemexpress.cn/gsk256073-tris.html
参考文献:
[1]. Dobbins RL, et al. GSK256073, a selective agonist of G-protein coupled receptor 109A (GPR109A) reduces serum glucose in subjects with type 2 diabetes mellitus.Diabetes Obes Metab. 2013 Nov;15(11):1013-21.
[2]. Sprecher D, et al. Discovery and characterization of GSK256073, a non-flushing hydroxy-carboxylic acid receptor 2 (HCA2) agonist.Eur J Pharmacol. 2015 Jun 5;756:1-7.
品牌介绍:
• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库,我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物;
• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域;
• 产品种类涵盖各种重组蛋白,多肽,常用试剂盒 ,更有 PROTAC、ADC 等特色产品,广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目;
• 提供虚拟筛选,离子通道筛选,代谢组学分析检测分析,药物筛选等专业技术服务;
• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系;
• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告,确保产品的高纯度、高品质;
• 产品的生物活性多经各国客户实验验证;
• Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果;
• 专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展,为您提供全球前沿的活性化合物;
• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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文献和实验Presenilin-Based Transgenic Models of Alzheimers Dementia
were first considered to produce more Aβ42 (gain of function) and later found to produce less Aβ40, resulting in a higher Aβ42/Aβ40 ratio (loss as gain of function). This produces a condition in which Aβ is prone to aggregate, supporting the amyloid hypothesis of AD
to regulate the activity of other cellular targets, such as the serum and glucocorticoid-inducible kinase (SGK), the small GTP-binding proteins RAC1 and CDC42, and protein kinase C (PKC), in an AKT-independent manner through poorly characterized mechanisms
升高,海马和皮层ChAT 和AchE 活性降低,皮层IL-6 含量增加,海马GSK3β表达增加。侧脑室一次性注射可溶性大片段Aβ模型可部分模拟出AD 的病理表现,且长片段Aβ(Aβ1~40 ,Aβ1~42 ) 可能是AD 发病因素中的关键Aβ的亚型,同时可溶性Aβ在脑室中较聚集态Aβ易于弥散性分布,比一次性注射聚集态Aβ更客观地接近AD 的病理形成过程。 3 侧脑室一次性注射Aβ联用转化生长因子β( TGFβ) 由于注射Aβ聚集物会使注射针尖周围区域或脑室旁会出现Aβ沉积成淀粉样肽以及反应
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