- ¥147 - 1163
- 信裕生物/XY-Bioscience
- XY-9154
- 进口/国产
- 2025年07月16日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
NU-7441 (DNA-PK抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海信裕生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | 8-dibenzothiophen-4-yl-2-morpholin-4-ylchromen-4-one |  |
| 简称 | NU-7441 | |
| 别名 | KU57788, NU 7441, NU7441, KU-57788, KU 57788 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C25H19NO3S | |
| 分子量 | 413.49 | |
| CAS号 | 503468-95-9 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1.2mg/ml; DMSO4.8mg/ml; Ethanol<1.2mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.21ml DMSO，或者每4.13mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9154-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | NU7441 (KU-57788)是一种高度有效的，选择性DNA-PK抑制剂，在无细胞试验中IC50为14nM，也会抑制PI3K，IC50为5μM。 | ||||
| 信号通路 | DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | DNA-PK | mTOR | PI3K | ATM | ATR |
| IC50 | 14nM | 1.7μM | 5μM | >100μM | >100μM |
| 体外研究 | NU7441抑制DNA依赖性蛋白激酶(DNA-PK)比抑制其他PI3K相关激酶(PIKK)家族成员选择性高，IC50为14nM。电离辐射诱导或Etoposide诱导DNA损伤后，1μM NU7441提高γH2AX病灶的持久性。NU7441浓度为0.5μM或1μM时，作用于SW620和LoVo细胞，显著提高电离辐射，Etoposide和Doxorubicin诱导的G2-M累积增多。NU7441浓度为1μM时，引起Doxorubicin和电离辐射诱导的DNA双链断裂的持久性，也稍微降低同源重组活性DNA-PK充足的M059-Fus-1和DNA-PK缺陷的M059 J人类肿瘤细胞。NU7441浓度为10μM时，作用于缺乏和表达polη的细胞，抑制UV诱导RPA p34过度磷酸化。NU7441浓度为1μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞。提高Fludarabine诱导的γH2AX病灶水平，也相应地降低Fludarabine诱导的细胞死亡。NU7441浓度为1μM时，作用于慢性淋巴细胞性白血病细胞，抑制Mitoxantrone诱导的DNA-PKcs自磷酸化和修复。 | ||||
| 体内研究 | NU7441按10mg/kg剂量腹腔注射处理携带SW620移植瘤的小鼠，按无毒剂量处理至少4小时，然后提高 Etoposide诱导的肿瘤生长延迟2倍。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | SW620, LoVo, V3-YAC和V3细胞 |
| 浓度 | 0.5μM或1μM |
| 处理时间 | 17小时 |
| 方法 | 通过克隆实验测定NU7441，Etoposide，Doxorubicin和电离辐射作用于SW620，LoVo，V3和V3-YAC细胞存活的效果。在有或无NU7441(0.5或1.0μM)存在时，使用Etoposide或Doxorubicin处理6孔板或6cm盘中指数生长的细胞16小时。放射增敏研究中，NU7441加到细胞中，1小时后，使用辐射处理。使用γ-射线(3.1Gy/min 137Cesium)处理V3和V3-YAC细胞。使用可用设备，使用X-射线(2.9Gy/min, 230 kV, 10mA)处理SW620和LoVo细胞。辐射处理后，在有或无NU7441存在时，细胞再温育16小时。胰蛋白酶消化，收集细胞，计数，然后按每盘100到105的密度接种在10cm直径的Petri盘中，盘中含无药物培养基，用于形成集落。使用结晶紫对集落进行染色，10到14天后，使用自动集落计数器计数。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 携带SW620移植瘤的雌性裸鼠 |
| 配制 | 无菌0.9% NaCl溶液 |
| 剂量 | 10mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
1. Leahy JJ, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2004, 14(24), 6083-6087.
2. Zhao Y, et al. Cancer Res, 2006 , 66(10), 5354-5362.
3. Tavecchio M, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2012, 69(1), 155-164.
4. Cruet-Hennequart S, et al. DNA Repair (Amst), 2006, 5(4), 491-504.
5. Willmore E, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(12), 3984-3992.
6. Elliott SL, et al. Br J Haematol, 2011, 152(1), 61-71.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| XY-9154-10mM | NU-7441 (DNA-PK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| XY-9154-5mg | NU-7441 (DNA-PK抑制剂) | 5mg |
| XY-9154-25mg | NU-7441 (DNA-PK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
Mol Cell：杨薇等揭示 DNA-PK 的激活机制以及自磷酸化对 NHEJ 通路的重要作用
DNA 双链断裂可由外在因素（电离辐射和活性氧等）或内在因素（DNA 复制错误和 V（D）J 重组等）造成，从而激发 DNA 损伤应答，包括 DNA 修复、细胞周期调控、细胞衰老和细胞凋亡等。 DNA 损伤应答由 PIKK（phosphoinositide-3-kinase-related kinase）家族蛋白激酶催化下游蛋白的磷酸化而启动，包括 DNA-PK（DNA 依赖性蛋白激酶）、ATM（Ataxia Telangiectasia Mutated）和 ATR（ATM-Related
第一个DNA甲基转移酶抑制剂(5-阿扎西替丁)在1964年首次合成，其作为抗癌剂的潜力很早就被认识到。20世纪80年代，在临床对这些制剂的最初研究中，将地西他滨作为经典的抗癌药物，其剂量为临床最大耐受剂量，每疗程1500 - 2500 mg/m(2)，但收效甚微。只有当低剂量(那些没有细胞毒性,导致epigenetically沉默沉默基因的活化)取得任何重大进展,经过近40年5-azacytidine (Vidaza)最后获得FDA的批准在2004/2005专门治疗骨髓增生异常综合征(MDS
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
