Ilomastat (MMP抑制剂)

Ilomastat (MMP抑制剂)

化学信息：

化学名	(2R)-N'-hydroxy-N-[(2S)-3-(1H-indol-3-yl)-1-(methylamino)-1-oxopropan-2-yl]-2-(2-methylpropyl)butanediamide
简称	Ilomastat
别名	Galardin, GM 6001, GM6001, Ilomastat [USAN]
中文名	N/A
化学式	C20H28N4O4
分子量	388.46
CAS号	142880-36-2
纯度	98%
溶剂/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO78mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入1.29ml DMSO，或者每3.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF4180-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Ilomastat (GM6001, Galardin)是一种广谱matrix metalloprotease (MMP)(基质金属蛋白酶)抑制剂，作用于MMP-1、MMP-2、MMP-3、MMP-7、MMP-8、MMP-9、MMP-12、MMP-14和MMP-26，Ki分别为0.4nM、0.5nM、27nM、3.7nM、0.1nM、0.2nM、3.6nM、13.4nM和0.36nM。
信号通路	Proteases
靶点	MMP-8	MMP-9	MMP-26	MMP-1	MMP-2
IC50	0.1nM(Ki)	0.2nM(Ki)	0.36nM(Ki)	0.4nM(Ki)	0.5nM(Ki)
体外研究	GM6001抑制人皮肤成纤维胶原酶，当用合成硫代酯底物在pH 6.5下测试时，Ki为0.4nM，选择性比两种生物酶，嗜热菌蛋白酶和绿脓杆菌弹性蛋白酶高50倍。GM 6001(0.1nM-10nM)抑制T细胞产生明胶酶A和明胶酶B，从而抑制T细胞归巢。
体内研究	GM6001(400微克/毫升)的局部使用可以预防严重碱烧伤后角膜溃疡。植入支架的兔子模型中，GM6001显著抑制内膜增生和内层胶原蛋白含量，并且它增加扩张动脉的管腔面积，而不影响增值率。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：

酶活性检测实验
方法	胶原酶测定使用合成硫羟酸酯底物Ac-Pro-Leu-Gly-SCH(i-Bu)CO-Leu-Gly-OEt在pH 6.5下进行。胶原酶浓度为1-2nM，基底浓度为0.1到0.7nM。Km在1.5到4mM之间变化。
细胞实验
细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A
动物实验
动物模型	Rabbit
配制	50mM HEPES缓冲液
剂量	100毫克/千克/天
给药方式	皮下注射

参考文献：
1. Grobelny D, et al. Biochemistry, 1992, 31(31), 7152-714.
2. Leppert D, et al. J Immunol,1995, 154(9), 4379-4389.
3. Schultz GS, et al. Invest Ophthalmol Vis Sci, 1992, 33(12) 3325-3331.
4. Li C, et al. J Am Coll Cardiol, 2002, 39(11), 1852-1858.
包装清单：

产品编号	产品名称	包装
XY-4180-10mM	Ilomastat (MMP抑制剂)	10mM×0.2ml
XY-4180-5mg	Ilomastat (MMP抑制剂)	5mg
XY-4180-25mg	Ilomastat (MMP抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
        -20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。

注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表