- ¥231 - 2466
- 信裕生物/XY-Bioscience
- XY-1162
- 进口/国产
- 2025年07月13日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
PND-1186 (FAK抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海信裕生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | 2-[[2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide |  |
| 简称 | PND-1186 | |
| 别名 | VS-4718, PND 1186, PND1186, VS4718, VS 4718 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C25H26F3N5O3 | |
| 分子量 | 501.5 | |
| CAS号 | 1061353-68-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO24mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.0ml DMSO，或者每5.02mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1162-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | PND-1186 (VS-4718)是一种可逆的选择性FAK抑制剂，IC50为1.5nM。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling | ||||
| 靶点 | FAK | － | － | － | － |
| IC50 | 0.5nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在体外，PND-1186抑制4T1乳腺癌能动性，在悬浮条件下促进4T1凋亡，并减少4T1软琼脂集落数量和大小。在HEY和OVCAR8细胞中，VS-4718促进G0-G1细胞周期阻滞，进而使细胞死亡。 | ||||
| 体内研究 | 负荷4T1肿瘤的小鼠体内，PND-1186(100mg/kg s.c.)通过诱导细胞凋亡，抑制4T1皮下肿瘤生长。在负荷ID8肿瘤的小鼠体内，PND-1186(0.5mg/ml, p.o.)也会导致卵巢癌肿瘤的生长抑制。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 测量GST-FAK在体外的激酶活性，与His标记的FAK 411-686相比，使用K-LISA筛选试剂盒，聚(Glu:Tyr)(4:1)聚合物作为底物固定在微量滴定板上。IC50值用不同浓度的测试化合物在包含50μM ATP和10mM MnCl2，50mM HEPES(pH 7.5)，25mM NaCl，0.01% BSA，以及0.1mM原钒酸钠的缓冲液中于室温下测定5分钟。一系列稀释的化合物重复测定3次。底物磷酸化使用辣根过氧化物酶偶联的抗pTyr抗体与光度显色定量。IC50值使用Hill-Slope模型测定。激酶选择性使用激酶分析器进行测定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 小鼠ID8卵巢癌细胞 |
| 浓度 | ~1μM |
| 处理时间 | 6天 |
| 方法 | 对于软琼脂测定法，48孔板涂覆1：4混合的2%琼脂(EM Science)和0.2ml生长培养基(底层)。在0.3%软琼脂的0.2ml生长培养基(上层)混合物中，每孔接种5×104细胞(重复三份)。琼脂凝固后，加入包含DMSO或PND-1186(终浓度0.6ml)的0.2ml生长培养基。分解实验中，PND-1186在4天后加入。10天后，菌落被相衬成像，通过计数9个区域(每孔3个区域)进行计算，总面积使用Image J测定。对于所有分析，实验点以一式三份进行，并且至少重复2次。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷ID8肿瘤或4T1肿瘤的小鼠 |
| 配制 | 聚乙二醇 400 (PEG400)与PBS (1:1) ，s.c.；5%蔗糖，p.o。 |
| 剂量 | 100mg/kg每12小时，s.c.；0.5mg/ml，p.o。 |
| 给药方式 | s.c.或p.o. |
1. Tanjoni I, et al. Cancer Biol Ther. 2010, 9(10), 764-777.
2. Tancioni I, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(8), 2050-2061.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| XY-1162-10mM | PND-1186 (FAK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| XY-1162-5mg | PND-1186 (FAK抑制剂) | 5mg |
| XY-1162-25mg | PND-1186 (FAK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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