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Tubastatin A (HDAC抑制剂)
一年
上海信裕生物科技有限公司
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
10mM;5mg;25mg
化学名 | N-hydroxy-4-[(2-methyl-3,4-dihydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-5-yl)methyl]benzamide | |
简称 | Tubastatin A | |
别名 | Tubastatin-A, Tubastatin A BASE | |
中文名 | N/A | |
化学式 | C20H21N3O2 | |
分子量 | 335.4 | |
CAS号 | 1252003-15-8 | |
纯度 | 98% | |
溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO9mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
溶液配制 | 5mg加入1.49ml DMSO,或者每3.35mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD1155-10mM用DMSO配制。 |
产品描述 | Tubastatin A是一种有效的,选择性HDAC6抑制剂,无细胞试验中IC50为15nM,选择性远高于所有其他同工酶(1000倍)除了HDAC8(57倍)。 | ||||
信号通路 | Epigenetics; DNA Damage; NF-κB | ||||
靶点 | HDAC6 | - | - | - | - |
IC50 | 15nM | - | - | - | - |
体外研究 | Tubastatin A选择性作用于所有同工酶除了HDAC8,对所有亚型不含HDAC8,保持超过1000倍的选择性,对HDAC8具有约57倍的选择性。2.5μM Tubastatin A优先诱导α-tubulin 高度乙酰化。10μM Tubastatin A轻微诱导组蛋白乙酰化。Tubastatin A 5μM开始对同型半胱氨酸诱导的神经元细胞死亡具有保护作用,这种作用具有剂量依赖性,10μM时,达到完全保护。Tubastatin A (10μM)作用于胆管癌细胞系,诱导乙酰化的α-tubulin水平增加和初级纤毛表达的恢复,初级纤毛表达的恢复与下调Hedgehog (Hh)和MAPK信号通路,以及减少细胞增殖率(平均50%)和浸润(40%)相关。Tubastatin A作用于LPS刺激的人类THP-1巨噬细胞,显著抑制TNF-α和IL-6,IC50分别为272nM和712nM。Tubastatin A作用于小鼠Raw 264.7巨噬细胞,抑制(NO)分泌,这种作用具有剂量依赖性,IC50为4.2μM。 | ||||
体内研究 | Tubastatin A降低体内胆管癌的生长。Tubastatin A(10mg/kg)处理同基因大鼠原位胆管癌模型,诱导低于平均瘤重6倍,降低肿瘤重量与肝脏重量和体重(分别为5和5.6倍)的比值。Tubastatin A处理肿瘤,与对照组相比,显著降低PCNA阳性细胞的量(34% vs 65%)。Tubastat A按30mg/kg剂量腹腔注射给药弗氏完全佐剂(FCA)诱导的动物炎症模型,显著抑制鼠爪体积。Tubastat A(30mg/kg 腹腔注射)处理胶原诱导型关节炎DBA1小鼠的爪子组织,显著降低临床评分(~70%)和IL-6表达。 | ||||
临床实验 | N/A | ||||
特征 | N/A |
酶活性检测实验 | |
方法 | Tubastatin A在实验Buffer(50mM HEPES,pH 7.4,100mM KCl,0.001% Tween-20,0.05% BSA和20μM tris(2-carboxyethyl)phosphine)中溶解和稀释到终浓度的6倍。HDAC酶在实验Buffer中稀释到终浓度的1.5倍,与Tubastatin A预温育10分钟,然后加入底物。通过滴定曲线测得,用于每种酶的FTS(HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6)或MAZ-1675(HDAC4、HDAC5、HDAC7、HDAC8和HDAC9)量等于米氏常数(Km)。使用0.3μM测序级胰蛋白酶将FTS或MAZ-1675在实验Buffer中稀释到终浓度的6倍。底物/胰蛋白酶混合物加入到酶/化合物混合物中,震荡实验板60秒,然后置于SpectraMax M5酶标仪上。赖氨酸侧链在肽底物中脱乙酰化后,监测酶促反应的7-amino-4-methoxy-coumarin释放,监测30分钟,计算反应的线性速率。 |
细胞实验 | |
细胞系 | 人体胆管癌细胞系HuCCT-1 |
浓度 | ~10μM |
处理时间 | 21天 |
方法 | 细胞生长在软琼脂中,测评锚定非依赖性生长。约25000个细胞悬浮在培养基的0.4%琼脂中,超过1%琼脂层在6孔板中。每周加入两次培养基,温育21天,拍摄图片。使用Gel-Pro软件分析菌落的数量和尺寸。 |
动物实验 | |
动物模型 | 携带胆管癌移植瘤BDEneu的大鼠 |
配制 | N/A |
剂量 | 10mg/kg |
给药方式 | 每天腹腔注射 |
产品编号 | 产品名称 | 包装 |
XY-1155-10mM | Tubastatin A (HDAC抑制剂) | 10mM×0.2ml |
XY-1155-5mg | Tubastatin A (HDAC抑制剂) | 5mg |
XY-1155-25mg | Tubastatin A (HDAC抑制剂) | 25mg |
— | 说明书 | 1份 |
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