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- 信裕生物/XY-Bioscience
- XY-1159
- 进口/国产
- 2025年07月11日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
50
- 英文名：
RVX-208 (BET bromodomain抑制剂)
- 保质期：
一年
- 供应商：
上海信裕生物科技有限公司
- 保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
- 规格：
10mM;5mg;25mg
化学信息：
| 化学名 | 2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-1H-quinazolin-4-one |  |
| 简称 | RVX-208 | |
| 别名 | RVX 000222, RVX 208, RVX-000222, RVX000222, RVX208 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C20H22N2O5 | |
| 分子量 | 370.4 | |
| CAS号 | 1044870-39-4 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.7mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD1159-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2，无细胞试验中IC50为0.510μM，比作用于BD1选择性高170倍。Phase 2。 | ||||
| 信号通路 | Epigenetics | ||||
| 靶点 | BD2 | － | － | － | － |
| IC50 | 0.51μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 作为BET溴结构域蛋白抑制剂，RVX-208优先与基于BET蛋白质的第二溴结构域蛋白结合。RVX-208，作为载脂蛋白(APO) AI基因表达的激动剂，在体外增加apoA-I和HDL-C。 | ||||
| 体内研究 | RVX-208显著增加AGMs中血清apoA-I和HDL-C，并通过不同途径增加胆固醇流出。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 首创新药BD2选择性BET溴结构域蛋白抑制剂在II期临床试验中进行测试，用于冠状动脉综合症和动脉粥样硬化的治疗。 | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，信裕生物并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 实验使用AlphaScreen 680激发/570发射滤光片组在PHERAstar FS酶标仪上进行。对相应DMSO对照标准化后，IC50值在Prism 5中计算。测定根据稍加修改的生产商方案进行。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 天然成年雄性AGMs |
| 配制 | 1N盐酸盐和羧甲基纤维素 |
| 剂量 | ~60毫克/千克 |
| 给药方式 | 口服灌胃或静脉注射 |
1. Picaud S, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2013, 110(49), 19754-19759.
2. McNeill E. Curr Opin Investig Drugs. 2010, 11(3), 357-364.
3. Bailey D, et al. J Am Coll Cardiol. 2010, 55(23), 2580-2589.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| XY-1159-10mM | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| XY-1159-5mg | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 5mg |
| XY-1159-25mg | RVX-208 (BET bromodomain抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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