- ¥550 - 1800
- Abmole
- M2158
- 美国
- 2025年10月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
100
- 英文名：
Lopinavir
- CAS号：
192725-17-0
- 供应商：
朗智（上海）生物科技有限公司
- 保存条件：
-20°C
- 规格：
50mg/100mg/250mg
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥550.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥900.0 |
| 规格： | 250mg | 产品价格： | ¥1800.0 |
生物活性
Lopinavir是一种有效的HIV protease（HIV蛋白酶）抑制剂， Ki为1.3 pM。Lopinavir与突变型 HIV 蛋白酶(V82A, V82F 和 V82T)结合，Ki分别为4.9 pM, 3.7 pM和 3.6 pM。0.5 nM Lopinavir抑制93％野生型HIV蛋白酶活性。Lopinavir作用于MT4细胞，在有或无50% HS存在时，Lopinavir抑制HIV蛋白酶活性，EC50 分别为 102 nM 和17 nM。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km 系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
化学数据
| 分子量 | 628.8 |
| 分子式 | C37H48N4O5 |
| CAS号 | 192725-17-0 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO 100 mg/mL Ethanol 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.5903 mL | 7.9517 mL | 15.9033 mL |
| 5 mM | 0.3181 mL | 1.5903 mL | 3.1807 mL |
| 10 mM | 0.159 mL | 0.7952 mL | 1.5903 mL |
参考文献
Apparent mechanism-based inhibition of human CYP3A in-vitro by lopinavir.
Weemhoff JL, et al. J Pharm Pharmacol. 2003 Mar;55(3):381-6. PMID: 12724045.
ABT-378, a highly potent inhibitor of the human immunodeficiency virus protease.
Sham HL, et al. Antimicrob Agents Chemother. 1998 Dec;42(12):3218-24. PMID: 9835517.
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