- ￥100
- IPHASE（汇智泰康）
- 0111111
- 北京
- 2025年11月26日
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- 详细信息
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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
100
- 英文名：
IPHASE CYP450 enzyme Metabolic phenotype research kit
- CAS号：
无
- 保质期：
12个月
- 供应商：
汇智泰康
- 保存条件：
≤-70℃
- 规格：
50反应/盒
产品介绍
参与药物代谢的CYP450酶主要为CYP1、CYP2和CYP3三个家族，共有7种重要的亚型，分别为CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4；α-奈黄酮为CYP1A2的特异的选择性抑制剂，毛果云香碱为CYP2A6的特异的选择性抑制剂，噻氯匹定为CYP2C19的特异的选择性抑制剂，奎尼丁为CYP2D6的特异的选择性抑制剂，二乙基二硫代氨基甲酸钠为CYP2E1的特异的选择性抑制剂，酮康唑为CYP3A4的特异的选择性抑制剂，磺胺苯吡唑为CYP2C9的特异的选择性抑制剂，如选用特异的选择性抑制剂抑制不同亚型的酶的活性，便可研究药物的CYP450酶代谢表型。
CYP450酶代谢表型研究试剂盒是以肝微粒体体外温孵法为指导而开发的，提供了药物CYP450酶代谢表型研究的所有试剂，可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究，省去了肝微粒体制备、NADPH再生系统和选择性抑制剂等试剂配制的繁琐过程，大大缩短了实验周期，且试剂盒各组成成分经过严格的质量检测，符合YP450酶代谢表型研究试验要求，实验结果准确、可靠、重现性好。
根据微粒体种属的不同，该试剂盒可分为人肝微粒体型（男/女）、恒河猴肝微粒体型（雄/雌）、比格犬肝微粒体型（雄/雌）、大鼠肝微粒体型（雄/雌）和小鼠肝微粒体型（雄/雌）。
| 0111111 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-人肝微粒体男 | 0.2mL*50体系 |
| 0111112 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-人肝微粒体女 | 0.2mL*50体系 |
| 0111113 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-人肝微粒体混合 | 0.2mL*50体系 |
| 0111121 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-猴肝微粒体雄 | 0.2mL*50体系 |
| 0111122 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-猴肝微粒体雌 | 0.2mL*50体系 |
| 0111131 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-比格犬肝微粒体雄 | 0.2mL*50体系 |
| 0111132 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-比格犬肝微粒体雌 | 0.2mL*50体系 |
| 0111141 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-大鼠肝微粒体雄 | 0.2mL*50体系 |
| 0111142 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-大鼠肝微粒体雌 | 0.2mL*50体系 |
| 0111151 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-小鼠肝微粒体雄 | 0.2mL*50体系 |
| 0111152 | CYP450酶代谢表型研究试剂盒（化学抑制法/7种抑制剂）-小鼠肝微粒体雌 | 0.2mL*50体系 |
产品成分
本产品提供了CYP450酶代谢表型研究用到的所有试剂和肝微粒体，可直接用于药物的CYP450酶代谢表型研究。
50反应/盒，200μL/反应。
| 产品组分 | 规格 | 数量 | |
| A液（20×） | 500μL /支 | 1支 | |
| B液（100×） | 100μL /支 | 1支 | |
| 肝微粒体（20mg/mL） | 250μL/支 | 1支 | |
| 阳性底物（200×） | 50μL/支 | 1支 | |
| 选择性抑制剂 | α-奈黄酮（200μM） | 50μL/支 | 1支 |
| 毛果云香碱（20mM） | 50μL/支 | 1支 | |
| 噻氯匹定（10mM） | 50μL/支 | 1支 | |
| 奎尼丁（2mM） | 50μL/支 | 1支 | |
| 二乙基二硫代氨基甲酸钠（20mM） | 50μL/支 | 1支 | |
| 酮康唑（200μM） | 50μL/支 | 1支 | |
| 磺胺苯吡唑（4mM） | 50μL/支 | 1支 | |
| 0.1M PBS缓冲液 | 12mL/瓶 | 1瓶 | |
便捷——本试剂盒省去了肝微粒体制备和试剂配制时间，可以直接使用，大大缩短了实验周期。
准确——本试剂盒各成分均经过严格的质量检测，实验结果准确、可靠、重现性高。
稳定—— 本试剂盒稳定性强、易于运输和保存。
适用范围
（1）药品、化学品的CYP450酶代谢表型研究
（2）研究新药前体的CYP450酶代谢表型，判断参与新药前体代谢的CYP450酶类型、数量和相对贡献率
（3）通过研究CYP450酶代谢表型，判断同时服用其他药物是否通过抑制或诱导该酶系的活性，从而影响新药前体的药效和安全性
（4）本产品仅供科研使用
ADME服务项目
肝微粒体代谢稳定性（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝细胞代谢稳定性试验（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
代谢表型研究
代谢产物鉴定
代谢途径鉴定
种属比较研究
CYPP450抑制实验（CYP1A2，CYP2A6，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
CYPP450诱导实验
血浆蛋白结合率测定
血浆稳定性试验
跨膜转运试验
药物-药物相互作用
毒理学研究
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酶抑制（IC50）研究试剂盒（7种特异性底物）
酶抑制（IC50）研究试剂盒（单个酶）
NADPH再生系统
UGT孵育系统
0.1M PBS
肝微粒体（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝S9（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
肝原代细胞（人，猴，犬，大鼠，小鼠）
CYP450（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
UGT酶
探针底物，代谢产物，抑制剂（CYP1A2，CYP2A6，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6，CYP2E1，CYP3A4）
汇智泰康是一家位于中美两地的生物医药合同研发机构，整合中美两地的药物研发技术服务平台，基于AAALAC、GLP、ISO/IEC 17025实验室认证，面向全球企业及研发机构提供分析化学、DMPK、药理药效、生物学、以及毒理安全性评价产品与服务。
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文献和实验2C19的抑制剂，α-奈黄酮为CYP1A2的特异的选择性抑制剂，槲皮素为CYP2C8的特异的选择性抑制剂，磺胺苯吡唑为CYP2C9的特异的选择性抑制剂，奎尼丁为CYP2D6的特异的选择性抑制剂，酮康唑为CYP3A4/5的特异的选择性抑制剂，如选用特异的选择性抑制剂抑制不同亚型的酶的活性，便可通过化学抑制法研究药物的CYP450酶代谢表型。 3 实验方法描述 肝微粒体体外温孵法是采用肝微粒体，辅以NADPH再生系统（IPHASE汇智和源），在体外模拟生理环境条件进行代谢反应，经过一定时间的反应
在微粒体孵育体系中的代谢速率。抑制率%=（1 - 加入抑制剂样品代谢速率/空白对照样品代谢速率）×100%图 4 大鼠肝微粒中某药物的代谢抑制率图 5 犬肝微粒中某药物的代谢抑制率图 6 人肝微粒中某药物的代谢抑制率从上图可知，不同种属微粒体中，该候选药物的代谢抑制率存在差异。表明，不同种属微粒体中参与该候选药物代谢的酶亚型可能不同。4 本公司 CYP450 酶代谢表型研究试剂盒简介北京汇智泰康生物技术有限公司针对 CYP450 酶代谢表型研究的需要，以肝微粒体体外温孵法为指导，以化学抑制法
分布于上皮细胞，中绒毛尖端活性最强，然后朝着腺窝方向逐渐降低，十二指肠和空肠的代谢活性高于回肠和结肠。肠微粒体是肠黏膜在匀浆和差速离心过程中获得的由破碎的内质网自我融合形成的亚细胞结构，包含I相代谢酶和II相代谢酶，故肠微粒体在体外药物的代谢研究中得到了广泛应用。 胃肠壁是口服药物首过代谢的重要部位，通常与CYP450酶和UGT酶有关。然而，肠道中酯酶活性的贡献在药物代谢中也可能非常显著。因此，如需研究CYP450酶和UGT酶的代谢，则需排除酯酶代谢对试验结果的影响。IPHASE/汇智和源采用
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