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AAPK-25,2247919-28-2

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  • HY-126249
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2247919-28-2

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥2182.0
    规格:1 mg产品价格:¥936.0
    规格:5 mg产品价格:¥2242.0
    规格:10 mg产品价格:¥3363.0

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    AAPK-25

    CAS No. : 2247919-28-2

    MCE 国际站:AAPK-25

    产品活性:AAPK-25 是一种有效选择性的 Aurora/PLK 激酶双重抑制剂,具有抗肿瘤活性。AAPK-25 可引起有丝分裂延迟并阻滞前中期细胞,通过生物标志物组蛋白 H3Ser10 磷酸化反应,随后细胞凋亡激增。AAPK-25 靶向 Aurora-A, -B, -C 的 Kd 值为 23 nM-289 nM,靶向 PLK-1, -2, -3 的 Kd 值为 55-456 nM。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  Apoptosis

    作用靶点:Aurora Kinase  |  Polo-like Kinase (PLK)  |  Apoptosis

    In Vitro: AAPK-25 inhibits HCT-116, Calu6, A549 and MCF-7 cells growth with IC50s of 0.4, 5.3, 11.6, and 2.3 μM, respectively.
    AAPK-25 induces apoptosis as a dose-dependent manner in HCT-116 cell line.
    AAPK-25 has significantly increased histone H3Ser10 phosphorylation, indicating a markedly mitotic block.
    AAPK-25 is in notably inhibition of the mitotic spindle checkpoint, which is mainly mediated by cell cycle signaling and mitotic pathways.

    In Vivo: AAPK-25 enhances survival rate in the BALB/c nude mice tumor xenograft model.

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