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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
54
- 英文名:
Palbociclib
- CAS号:
571190-30-2
- 保质期:
2年
- 供应商:
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件:
-20℃
- 规格:
5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg
特别提示:包括Cdk4和Cdk6抑制剂(Palbociclib)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
产品名称:Cdk4和Cdk6抑制剂(Palbociclib)
英文名称:Palbociclib
产品货号:M00043
产品规格:5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg
Palbociclib是一种高特异性的Cdk4和Cdk6抑制剂,IC50分别为11nM和16nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:571190-30-2
别名:PD 0332991
纯度:99.94%
分子式:C₂₄H₂₉N₇O₂
分子量:447.53
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
我公司销售的Cdk4和Cdk6抑制剂(Palbociclib)(571190-30-2)(99.94%),PD 0332991质量上佳,价格普惠,欢迎广大新老客户踊跃订购。
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文献和实验3 篇 Nature 连发,解决世纪难题,周期蛋白的毁灭调控蕴含癌症患者的新生
/6 抑制剂脱敏的机制之一,不仅增加 cyclin D-CDK4/6 复合物的形成,而且增加与 CDK2 复合物的形成,从而导致对 CDK4/6 抑制剂不敏感。研究强调了开发同时靶向 CDK2、CDK4 和 CDK6 的抑制剂的必要性,同时避免对 CDK113 的毒性抑制。 图片来源:Nature CDK4/6 抑制剂已经被批准用于治疗乳腺癌,并在研究用于其他类型癌症,但是临床研究发现癌症对这些抑制剂有耐药性。然而许多耐药性病例缺乏分子基础,为了解决这个问题,Chaikovsky 等人希望识别影响
)。 这样,GDF3和DONSON的抑制引起周期素D2下调和p21上调。 已知周期素D2与CDK4或CDK6的调节亚基形成复合物(1)。 细胞周期G1/S的转换需要这种复合物的这种活性[1]。 此外,已经描述过p21的诱导主要引起细胞周期停滞,而p21能稳定cdk4/cdk6和D周期素之间的相互作用,从而促进负向调节细胞周期进程的活性复合物形成[2]。 这样,GDF3和DONSON的抑制引起p21上调和周期素D2下调,解释了G1期中的停滞。 对于在下调时引起天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶-3激活的C24ORF
Science 子刊:清华廖学斌、胡小玉等联合团队开发免疫检查点阻碍疗法增敏新方法
,其中一种叫做「 palbociclib」的药物(CDK4/6 抑制剂)此前曾被用于癌症相关临床试验。对此,作者进行了体内实验。结果表明,palbociclib 能够一定程度上增强 PD-1 的治疗效果。 图片来源:Science Translational Medicine由于此前研究发现 TLR7/8 激动剂与免疫检查点抑制剂联合使用能够产生有效杀伤肿瘤的效果,因此,作者对他们此前开发的 TLR7/8 激动剂小分子化合物库同样进行了高通量筛选,并最终得到了一种叫做 D18 的化合物。实验
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