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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
45
- 英文名:
Palbociclib
- 保质期:
半年
- 供应商:
上海联祖
- 保存条件:
-20℃避光保存
- 规格:
5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg
商品属性:
| 型号 | LZ-01X7296 |
| 英文名称 | Palbociclib |
| 产品规格 | 5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg |
| 发货周期 | 1~3天 |
商品描述:
英文名称:Palbociclib
产品规格:5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg
Palbociclib是一种高特异性的Cdk4和Cdk6抑制剂,IC50分别为11nM和16nM。
主要参数:
CAS号:571190-30-2
别名:PD 0332991
纯度:99.94%
分子量:447.53
储存条件:
低温运输、-20℃保存(但溶液B也可以常温运输和保存),
有效期一年。
注意事项:
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
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文献和实验3 篇 Nature 连发,解决世纪难题,周期蛋白的毁灭调控蕴含癌症患者的新生
/6 抑制剂脱敏的机制之一,不仅增加 cyclin D-CDK4/6 复合物的形成,而且增加与 CDK2 复合物的形成,从而导致对 CDK4/6 抑制剂不敏感。研究强调了开发同时靶向 CDK2、CDK4 和 CDK6 的抑制剂的必要性,同时避免对 CDK113 的毒性抑制。 图片来源:Nature CDK4/6 抑制剂已经被批准用于治疗乳腺癌,并在研究用于其他类型癌症,但是临床研究发现癌症对这些抑制剂有耐药性。然而许多耐药性病例缺乏分子基础,为了解决这个问题,Chaikovsky 等人希望识别影响
P16 p16于1976年初被发现,定位于9p21,全长8.5kb,有3个外显子和两个内含子,其基因产物为P16蛋白,相对分子质量 为15 840,为148个氨基酸组成的单链多肽蛋白。p16是人类肿瘤中最常见的抑癌基因,是细胞周期蛋白激酶抑制剂。它通过结合并抑制细胞周期依赖的蛋白激酶CDK4和CDK6,导致Rb的磷酸化抑制来调控细胞通过G1期。在人乳腺上皮细胞(HMEC)中,p16基因CpG岛的逐步甲基化使其逐渐失活。p16的逐渐失活使HMEC突破增生抑制
Science 子刊:清华廖学斌、胡小玉等联合团队开发免疫检查点阻碍疗法增敏新方法
,其中一种叫做「 palbociclib」的药物(CDK4/6 抑制剂)此前曾被用于癌症相关临床试验。对此,作者进行了体内实验。结果表明,palbociclib 能够一定程度上增强 PD-1 的治疗效果。 图片来源:Science Translational Medicine由于此前研究发现 TLR7/8 激动剂与免疫检查点抑制剂联合使用能够产生有效杀伤肿瘤的效果,因此,作者对他们此前开发的 TLR7/8 激动剂小分子化合物库同样进行了高通量筛选,并最终得到了一种叫做 D18 的化合物。实验
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