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AM-8735,1429386-01-5

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    AM-8735

    CAS No. : 1429386-01-5

    MCE 国际站:AM-8735

    产品活性:AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。

    研究领域:Apoptosis  |  Metabolic Enzyme/Protease

    作用靶点:MDM-2/p53  |  E1/E2/E3 Enzyme

    In Vitro: AM-8735 displays substantial growth inhibition of wild-type p53 cells (IC50=63 nM) and no growth inhibition of p53-deficient cells (IC50>25 μM). AM-8735exhibits a dose-dependent increase of p21 mRNA, a direct transcriptional readout of p53 activity, in HCT116 p53wt cells (IC50=160 nM).

    In Vivo: AM-8735 also demonstrates significant time and concentration dependent p21 mRNA induction in vivo in a pharmacodynamic assay in SJSA-1 osteosarcoma tumors. AM-8735 shows excellent antitumor activity in the SJSA-1 osteosarcoma xenograft model with an ED50 of 41 mg/kg.

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