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JH-XI-10-02,2209085-22-1

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  • HY-111518
  • 2025年12月05日
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      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      2209085-22-1

    • 规格

      1 mg

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    JH-XI-10-02

    CAS No. : 2209085-22-1

    MCE 国际站:JH-XI-10-02

    产品活性:JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC,是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂,IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白,但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。

    研究领域:PROTAC  |  Cell Cycle/DNA Damage

    作用靶点:PROTACs  |  CDK

    In Vitro: JH-XI-10-02, a bivalent small molecule degrader, recruits the E3 ligase CRL4Cereblon to promote the ubiquitination and proteosomal degradation of CDK8.
    ?JH-XI-10-02 (1 μM) induces partial degradation of CDK8 in Jurkat cells upon treatment for 6 h. JH-XI-10-02 (1 μM) induces significant degradation of CDK8 after treatment for 24 h.
    ?JH-XI-10-02 induces degradation of CDK8 at 5 μM in WT Molt4 cells, no degradation in CRBN null Molt4 cells at any concentration (0.1-5 μM) in WT Molt4 cells and Molt4 cells where CRBN had been subject to CRISPER/CAS9-mediated deletion for 24 h.

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    • F值表(方差齐性检验用)

      3.61 3.38 3.22 3.10 3.00 2.93 2.87 2.77 2.67 2.56 2.44 2.32 2.19 18 19 4.51 3.90 3.56 3.33 3.17 3.05 2.96 2.88 2.82 2.72 2.62 2.51 2.39 2.27 2.13 19 20 4.46 3.86 3.51 3.29 3.13 3.01 2.91 2.84 2.77 2.68 2.57 2.46 2.35 2.22 2.08 20 21 4.42

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