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Brepocitinib,1883299-62-4

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  • 美国
  • HY-112708
  • 2025年12月05日
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    • 英文名

      PF-06700841

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1883299-62-4

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥880.0
    规格:5 mg产品价格:¥800.0
    规格:10 mg产品价格:¥1300.0
    规格:50 mg产品价格:¥4000.0

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    Brepocitinib

    CAS No. : 1883299-62-4

    MCE 国际站:Brepocitinib

    产品活性:Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1TYK2 双重抑制剂, IC50 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC50 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2JAK3

    研究领域:Epigenetics  |  Protein Tyrosine Kinase/RTK  |  JAK/STAT Signaling  |  Stem Cell/Wnt

    作用靶点:JAK

    In Vitro: Brepocitinib (PF-06700841; Compound 23) potently inhibits TYK2/JAK2 mediated IL-12/pSTAT4 and IL-23/pSTAT3 (human whole blood (HWB) IC50s of 65 and 120 nM, respectively).
    Brepocitinib has good potency against IL6/pStat1 in the CD3+ cellular subset (IC50 of 81 nM), but lower inhibition of IL6/pSTAT3, again in the CD3+ cellular subset (IC50 of 641 nM).
    Brepocitinib also inhibits the JAK1/JAK3 driven γ-common chain cytokines, represented by IL-15/pStat5 and IL-21/pSTAT3 with reasonable potency (HWB IC50s of 238 and 204 nM, respectively).
    Brepocitinib inhibits EPO/pSTAT5 (JAK2 homodimer) in HWB spiked with CD34+ progenitor cells (IC50 of 577 nM). IL10/pSTAT3 (TYK2/JAK1) and IL27/pSTAT3 (JAK1/JAK2/TYK2) are also inhibited by Brepocitinib with IC50s of 305 nM and 86 nM, respectively.

    In Vivo: Brepocitinib (PF-06700841; Compound 23; 3-30 mg/kg; oral administration; for 7 consecutive days; female Lewis rats) treatment significantly reduces paw volume increase in a dose-dependent manner. The plasma concentrations in animals dosed with Brepocitinib at peak (30 min) and trough (24 h) time intervals post final dose respectively are as follows: 3 mg/kg, 3.54 μM, 0.0221 μM; 10 mg/kg, 10.95 μM, 0.06 μM; and 30 mg/kg, 23.89 μM, 0.06 μM.

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