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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-111503
- 2025年12月05日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
2226534-49-0
- 规格：
10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1760.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1600.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥2600.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥4800.0 |
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Y06137
CAS No. : 2226534-49-0
MCE 国际站：Y06137
产品活性：Y06137 是一种有效的选择性 BET 抑制剂，与 BRD4(1) 溴结构域结合，Kd 值为 81 nM。Y06137 用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。
研究领域：Epigenetics
作用靶点：Epigenetic Reader Domain
In Vitro: Y06137 (0.001-100 nM, 96 hours for LNCaP, C4-2B, and 22Rv1 cells; 144 hours for VCaP cells) exhibits low micromolar or nanomolar potencies (IC50: 0.29-2.6 μΜ) in the four androgen receptor (AR)-positive prostate cancer cell lines LNCaP, C4-2B, 22Rv1, and VCaP. Treatment of 22Rv1 cells with Y06137 (1, 2, 4, 8, and 16 μM, 48 hours) results in significant down-regulation of both full-length (AR-fl) and AR variants levels.
In Vivo: Y06137 (50 mg/kg, i.p. injection, 5 times per week, 25 days) demonstrates therapeutic effects in a C4-2B CRPC xenograft tumor model in mice. Y06137 is well tolerated in the treated mice, based on the weight of the animal body and their general behavior.
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