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MS417,916489-36-6

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  • ¥394 - 4300
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  • 美国
  • HY-111139
  • 2025年12月05日
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      4°C, stored under nitrogen

    • 英文名

      GTPL7512

    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      916489-36-6

    • 规格

      1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:1 mg产品价格:¥394.0
    规格:5 mg产品价格:¥900.0
    规格:10 mg产品价格:¥1200.0
    规格:25 mg产品价格:¥1900.0
    规格:50 mg产品价格:¥2900.0
    规格:100 mg产品价格:¥4300.0

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    MS417

    CAS No. : 916489-36-6

    MCE 国际站:MS417

    产品活性:MS417 是一种选择性的 BET 特异性蛋白 BRD4 的抑制剂,能够与 BRD4-BD1 和 BRD4-BD2 结合,IC50 值分别为 30,46 nM,Kd 值分别为 36.1,25.4 nM; MS417 对 CBP BRD 的选择性较低,IC50 值为 32.7 μM。

    研究领域:Epigenetics  |  Anti-infection

    作用靶点:Epigenetic Reader Domain  |  HIV

    In Vitro: MS417 is a BET-specific BRD4 inhibitor, binds to BRD4-BD1 and BRD4-BD2 with IC50s of 30, 46 nM and Kds of 36.1, 25.4 nM, respectively, with less selectivity at CBP BrD (IC50, 32.7 μM). MS417 effectively blocks BRD4 binding to NF-κB, almost completely suppresses TNFα-induced NF-κB transcription activation in human embryonic kidney 293T cells at 1 μM and also reduces NF-κB p65 acetylation in the HIV-infected RTECs. MS417 (1 μM) modulation of gene transcription in HIV-infected human primary renal tubular epithelial cells. In addition, MS417 suppresses NF-κB-targeted cytokines and chemokines.

    In Vivo: MS417 (0.08 mg/kg) markedly improves renal function, reduces proteinuria and decreases glomerulosclerosis, tubular injury, and infiltration of inflammatory cells in the kidney of Tg26 mice.

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