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VU0463271

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  • 美国
  • HY-110110
  • 2025年07月12日
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    • 库存

      货期:1-2天

    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      1391737-01-1

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥990.0
    规格:5 mg产品价格:¥900.0
    规格:10 mg产品价格:¥1500.0
    规格:25 mg产品价格:¥3300.0
    规格:50 mg产品价格:¥5300.0
    规格:100 mg产品价格:¥8500.0

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    VU0463271

    CAS No. : 1391737-01-1

    MCE 国际站:VU0463271

    产品活性:VU0463271 是选择性的神经特异性氯钾协同转运蛋白 2 (KCC2) 的有效抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。

    研究领域:Membrane Transporter/Ion Channel

    作用靶点:Potassium Channel

    In Vitro: VU0463271 is a potent antagonist of the neuronal-specific potassium-chloride cotransporter 2 (KCC2), with an IC50 of 61 nM and >100-fold selectivity versus the closely related Na-K-2Cl cotransporter 1 (NKCC1) and no activity in a larger panel of GPCRs, ion channels and transporters. It is also found rapidly cleared in vitro.
    VU0463271 is applied to the transected CNS preparation and resulted in a significant increase in firing rates of the Drosophila CNS with 1 μM VU0463271 resulting in a peak firing rate that was a 2.7- and 2.5-fold increase over baseline firing rate for OR and rdl strains, respectively.
    VU0463271 (10-100 nM) results in approximately 20% reduction of CNS firing frequency within asmall percentage of preparations.

    In Vivo: VU0463271 is found to be a moderate-to-high clearance compound in rat (CL=57 mL/min/kg) following intravenous administration (1 mg/kg); the low volume of distribution at steady state (Vss 0.4 L/kg), coupled with moderate-to-high clearance produce a relatively short t1/2 (9 min) in vivo.

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