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- HY-19776
- 2025年12月05日
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3α-Aminocholestane
CAS No. : 2206-20-4
MCE 国际站：3α-Aminocholestane
产品活性：3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂，其 IC50 值约为 2.5 μM。
研究领域：Metabolic Enzyme/Protease
作用靶点：Phosphatase
In Vitro: OPM2 cell viability is effectively reduced by 3α-Aminocholestane (3AC) treatment. RPMI8226 and U266 cells show significantly less sensitivity to 3α-Aminocholestane treatment when compare with OPM2 cells, although viability is decreased significantly at concentrations of ≥12.5 μM. Treatment with 3α-Aminocholestane for 36 h severely reduces the percentage of cells in the S phase, which is accompanied by an increase of cells in the G2/M phase. In contrast, in the less proliferative RPMI8226 and U266 cells, cell cycle progression is blocked in the G0/G1 phase upon 3α-Aminocholestane treatment, in conjunction with a reduced percentage of cells undergoing the S phase.
In Vivo: It is found that 3α-Aminocholestane (3AC) results in reduced multiple myeloma (MM) growth in vivo, as determined by quantitation of free human Igλ light chain in the plasma after OPM2 challenge. In addition, reduced numbers of circulating OPM2 cells, as determined by human HLA-ABC staining, is observed in peripheral blood from 3α-Aminocholestane-treated mice compare with vehicle controls. Most importantly, 3α-Aminocholestane treatment results in significantly enhanced survival of mice after tumor challenge. In 3α-Aminocholestane-treated mice that resist treatment, it is found that MM tumors exhibit an upregulation of SHIP2, reminiscent of in vitro treatment of OPM2 cells and suggesting that SHIP1 inhibition may select for tumor cells with increased SHIP2 expression.
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文献和实验失去CO2形成自由α－氨基端， 发生聚合。pH10.5时，ＮＣＡ便水解隆解。 所以反应在ＰＨ10.2条件下进行。别的条件要求是反应在０℃进行2分钟，要强烈搅动。 反应产物老消旋， 带有自由α-氨基，可以增加另一个酐而延伸。 液相合成 基于将单个N-α保护氨基酸反复加到生长的氨基成份上，合成一步步地进行， 通常从合成链的C端氨基酸开始，接着的单个氨基酸的连接通过用DCC，混合炭酐， 或N-carboxy酐方法实现。Carbodiimide方法包括用DCC做
COOH)。 α-氨基酸是组成蛋白质的基本单位。蛋白质经水解，即生成20多种α-氨基酸，如甘氨酸、丙氨酸、天冬氨酸、谷氨酸等。根据其结合基团不同。可分为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸、杂环氨基酸、含硫氨基酸、含碘氨基酸等， 其理化特性大致有： 1）都是无色结晶。熔点约在230。C以上，大多没有确切的熔点，熔融时分解并放出CO2；都能溶于强酸和强碱溶液中，除胱氨酸、酪氨酸、二碘甲状腺素外，均溶于水；除脯氨酸和羟脯氨酸外，均难溶于乙醇和乙醚。 2）有碱性[二元氨基一元羧酸，例如赖氨酸
在PH10.2条件下进行。别的条件要求是反应在0℃进行2分钟，要强烈搅动。反应产物老消旋，带有自由α-氨基，可以增加另一个酐而延伸。 十、液相合成 基于将单个N-α保护氨基酸反复加到生长的氨基成份上，合成一步步地进行，通常从合成链的C端氨基酸开始，接着的单个氨基酸的连接通过用DCC，混合炭酐， 或N-carboxy酐方法实现。Carbodiimide方法包括用DCC做连接剂连接N-和C-保护氨基酸。重要的是，这种连接试剂促接N保护氨基酸自己炭基和C保护氨基酸自由氨基间的缩水，形成肽链，同时产出N
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