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- 2025年07月12日
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2244884-08-8
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RTI-13951-33
CAS No. : 2244884-08-8
MCE 国际站：RTI-13951-33
产品活性：RTI-13951-33 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂，在 GPR88 cAMP 功能性实验中，EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。
研究领域：GPCR/G Protein
作用靶点：GPR88
In Vitro: RTI-13951-33 is a potent, selective, and brain-penetrant GPR88 agonist, with an EC50 of 25 nM in GPR88 cAMP functional assay. RTI-13951-33 elevates [35S]-GTPγS binding (EC50， 535 nM) in mouse striatal membranes but not in membranes from GPR88 KO mice.
RTI-13951-33 has weak affinities at kappa opioid receptor (KOR; Ki, 2.29 μM), vesicular monoamine transporter (VMAT; Ki, 4.23 μM), and moderate affinity at serotonin transporter (SERT; Ki, 0.75 μM), however, RTI-13951-33 poorly inhibits SERT (IC50, 25.1 ± 2.7 μM).
In Vivo: RTI-13951-33 (10 mg/kg, i.p.) has sufficient brain penetration, with t1/2 of 48 min and 87 min in rat plasma and brain.
RTI-13951-33 (10 and 20 mg/kg, i.p.) dose-dependently decreases alcohol lever responses in a rat model of alcohol self-administration.
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文献和实验- 2 - 1q23-q24 IgE Fc高亲和力受体 FcαR（CD89） 60 - 2 - (尚未鉴定出） IgA Fc受体 细胞因子受体 M-CSFR（C-fms) 165 -4 1 5q33.2-q33.3 细胞因子受体 (CSF-1R)(CD115) SCFR(C-kit)(CD117) 145 -4 1 4q31-3 细胞因子受体 IL-1RtI(CDw121a) 82 - 3 - 2q12 细胞因子受体 IL-1RtⅡ(CDw121b) 68 - 3 - 2q12
号转导 Igμ重链 4 - 1 14q32.33 识别抗原 Igγ重链 52～58 3 - 1 14q32.33 识别抗原 Igδ重链
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