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RTI-13951-33 hydrochloride

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  • HY-112612A
  • 2025年07月10日
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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • 规格

      10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥6443.0
    规格:1 mg产品价格:¥2200.0
    规格:5 mg产品价格:¥5500.0
    规格:10 mg产品价格:¥8500.0

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    RTI-13951-33 hydrochloride

    CAS No. :

    MCE 国际站:RTI-13951-33 hydrochloride

    产品活性:RTI-13951-33 hydrochloride 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的 GPR88 激动剂,在 GPR88 cAMP 功能性实验中,EC50 值为 25 nM。RTI-13951-33 hydrochloride 可以减少大鼠酒精强化和摄取行为。

    研究领域:GPCR/G Protein

    作用靶点:GPR88

    In Vitro: RTI-13951-33 is a potent, selective, and brain-penetrant GPR88 agonist, with an EC50 of 25 nM in GPR88 cAMP functional assay. RTI-13951-33 elevates [35S]-GTPγS binding (EC50, 535 nM) in mouse striatal membranes but not in membranes from GPR88 KO mice.
    RTI-13951-33 has weak affinities at kappa opioid receptor (KOR; Ki, 2.29 μM), vesicular monoamine transporter (VMAT; Ki, 4.23 μM), and moderate affinity at serotonin transporter (SERT; Ki, 0.75 μM), however, RTI-13951-33 poorly inhibits SERT (IC50, 25.1±2.7 μM).

    In Vivo: RTI-13951-33 (10 and 20 mg/kg, i.p.) dose-dependently decreases alcohol lever responses in a rat model of alcohol self-administration.
    RTI-13951-33 (10 mg/kg, i.p.) has sufficient brain penetration, with t1/2 of 48 min and 87 min in rat plasma and brain.

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    热门产品线:重组蛋白  |  化合物库  |  天然产物  |  荧光染料  |  PROTAC  |  同位素标记物

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