BET抑制剂(GSK525762)(1260907-17-2

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产品名称：BET抑制剂(GSK525762)
英文名称：I-BET-762
产品货号：YT933
产品规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg

本品是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。

CAS：1260907-17-2
分子式：C22H22ClN5O2
分子量：423.9
纯度：99.9%
结构式：


I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白、BRD2、BRD3和BRD4，结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3nM，在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+ T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。

I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。

储存条件：-20℃，有效期12个月。

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