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- 百奥莱博
- YT932-ALP
- 北京
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
954
- 英文名：
CENP-E Inhibitor
- CAS号：
1088965-37-0
- 保质期：
12个月
- 供应商：
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件：
-20℃
特别提示：包括CENP-E抑制剂(GSK923295)在内，本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！
产品名称：CENP-E抑制剂(GSK923295)
英文名称：CENP-E Inhibitor
产品规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
ＣＡＳ＃：1088965-37-0
本品是一级特异性变构抑制剂CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂，Ki为3.2nM，对突变型I182和T183作用效果稍弱。
CAS：1088965-37-0
分子式：C32H38ClN5O4
分子量：592.13
纯度：98.3%
结构式：
GSK923295是第一个有效的，选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性，Ki为3.2nM，比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放，稳定CENP-E马达域与微管相互作用，降低ATP促进的CENP-E从MT(koff，MT)的分解率，超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败，诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系，有效抑制肿瘤细胞生长，平均GI50为253nM，中位数GI50为32nM。当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制，GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。
储存条件：-20℃，有效期12个月。
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文献和实验真爱满行囊 我最近在体外细胞做的关于gsk3-beta功能问题，发现药物处理以后，gsk-3-beta的总表达量下调，如果是这样的话 1、我是否能够得出gsk-3-beta的活性下调的结论？ 2、是否还有必要做非活性形式的表达量？我的理解是，基础状态下，gsk-3beta维持的是低活性状态，如果总量都下调了，那应该能够得出活性降低的结论了吧？ 3、另外，在这种情况下我是否有必要去做gsk-3-beta的216位点的活性形式的表达
【求助】如何证明GSK-3beta的抑制是由Wnt通路引起的？
magichunter 我现在能够证明GSK-3beta的活性受到了抑制，同时也证明了b-catenin在核内和胞浆内的表达都升高了，同时胞浆内的磷酸化b-catenin含量降低（Wnt通路被激活了吗）。另外Akt的磷酸化增高（应该是PI3K/Akt通路被激活了）。因为Wnt和PI3K/Akt两条通路都可以抑制GSK的活性。 请问能否判断GSK的抑制是由Wnt通路的激活引起的，还是有PI3K/Akt的激活引起的？还是两条通路都激活了？ （暂时我还不能进行
lizzy514 请问细胞中总的GSK-3β应该包括磷酸化的GSK-3β蛋白吧? 做WB检测细胞中GSK-3β和9位点磷酸化的GSK-3β(活性受抑制的形式)蛋白表达的变化,提取的是细胞总蛋白,那用GSK-3β抗体检测的GSK-3β的表达不仅仅只是非磷酸化的蛋白(活性形式)吧? 万分感谢!!! 坏坏的真心爱 有人回答吗？我也想知道 zhanglin1229 不是，GSK-3β
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