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- 百奥莱博
- M06403-BKO
- 北京
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
886
- 英文名：
Darifenacin
- CAS号：
133099-04-4
- 保质期：
2年
- 供应商：
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件：
-20℃，有效期2年，溶入溶剂后-20℃
- 规格：
1mL(10mM)
特别提示：包括M3毒蕈碱型受体拮抗剂（Darifenacin）在内，本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！
产品名称：M3毒蕈碱型受体拮抗剂（Darifenacin）
英文名称：Darifenacin
产品规格：1mL(10mM)
ＣＡＳ＃：133099-04-4
Darifenacin(UK88525)是M3毒蕈碱型受体拮抗剂，pKi为8.9。
注：本品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他用途！
CAS号：133099-04-4
别名：UK-88525
纯度：97.38%
分子式：C₂₈H₃₀N₂O₂
分子量：426.55
结构式：
储存条件：-20℃，有效期2年，溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
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文献和实验DREADDs受体作用原理（Scott M. Sternson & Bryan L. Roth, Annu. Rev. Neurosci., 2014）2. 常见的DREADDs受体（1）Gq-DREADD和hM3Dq：最初的Gq-DREADD即hM3Dq，改造自人毒蕈碱型乙酰胆碱受体（the human muscarinic acetylcholine receptor，mAchRs）亚型M3（也称为hM3）。在正常生理状况下，hM3和乙酰胆碱结合，然后和Gq类G蛋白耦合受体耦合，作用于磷脂酶C、肌醇三磷酸
胆碱(ACh)的释放，该作用可被非选择性毒蕈碱型受体拮抗剂阿托品所抑制。目前认为本品促进ACh释放可能是通过毒蕈碱M1受体起作用。临床研究发现，AD患者用本品治疗后，脑脊液中高香草酸(HVA)、5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)及生长抑素的浓度升高，推测tacrine部分或间接地通过了多巴胺能、血清素能及生长抑素能神经系统而发挥临床作用。因此，tacrine对AD患者的治疗作用机制是多方面共同作用的结果。 Tacrine的主要不良反应是肝毒性，尤其是引起转氨酶ALT水平升高，多数患者于停药
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controlled trial 的一项随机对照试验。 研究者评估了 TRPV1 拮抗剂对难治性慢性咳嗽的镇咳作用，这是首次评估 TRPV1 拮抗剂作为患者镇咳药的研究，值得注意的是，这项研究的结果报告是阴性的！ 研究者在观察 21 例入组患者后发现虽然有证据表明 TRPV1 可能是慢性咳嗽的诱发机制，但使用 TRPV1 拮抗剂并不能改善患者的咳嗽症状，由此作者产生了以下思考： TRPV1 受体激活可能不是咳嗽的决定性因素，接下来的临床研究方向可能指向更有效的拮抗剂、更长的给药时间或两者是否仍然对难治
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