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- 百奥莱博
- M00116-SGL
- 北京
- 2025年07月13日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
399
- 英文名：
LEE011
- CAS号：
1211441-98-3
- 保质期：
2年
- 供应商：
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件：
-20℃，有效期2年，溶入溶剂后-20℃
- 规格：
1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg
特别提示：包括CDK4和CDK6抑制剂(LEE011)在内，本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！
产品名称：CDK4和CDK6抑制剂(LEE011)
英文名称：LEE011
产品货号：M00116
产品规格：1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg
LEE011是一种高特异性的CDK4/6抑制剂，IC50分别为10nM和39nM。
注：本品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他用途！
CAS号：1211441-98-3
别名：Ribociclib
纯度：99.82%
分子式：C₂₃H₃₀N₈O
分子量：434.54
结构式：
储存条件：-20℃，有效期2年，溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
除了CDK4和CDK6抑制剂(LEE011),Ribociclib，我公司还供应以下相关产品：
| 货号 | 名称 | 规格 |
| M00098 | VEGFR1/2/3抑制剂(FGFR1/2/3抑制剂)(PDGFRα/β抑制剂) | 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg |
| M00203 | PPARγ激动剂 | 1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg |
| M00207 | PARP抑制剂 | 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg |
| M00427 | Akt1/Akt2/Akt3活性抑制剂 | 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M00473 | 广谱caspase抑制剂(Q-VD-OPh) | 1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|25mg|50mg |
| M00558 | DT-diaphorase抑制剂(DMXAA) | 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M00658 | USP1抑制剂(SJB3-019A) | 1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M00705 | Syk抑制剂(PRT062607) | 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg |
| M00911 | EGFR抑制剂(A*lotinib) | 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M01956 | Raf激酶和EGFR抑制剂(BGB-283) | 1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M02703 | DHPS抑制剂（GC7 Sulfate） | 1mL(10mM)|1mg |
| M02762 | If抑制剂（Ivabradine hydrochloride） | 1mL(10mM)|10mg|50mg |
| M02904 | SOCE抑制剂（Tanshinone IIA sulfonate sodium） | 1mL(10mM)|10mg|25mg |
| M03098 | 11β-Hydroxysteroid dehydrogenase抑制剂 | 1mL(10mM)|10mg|50mg |
| M04337 | IDO1抑制剂(INCB 024360) | 1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg|1g|2g |
| M04404 | JAK3抑制剂(Tofacitinib) | 1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg|200mg|500mg |
| M06145 | tyrosine kinase receptor B激动剂 | 1mL(10mM)|5mg|10mg|25mg|50mg|100mg |
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文献和实验3 篇 Nature 连发，解决世纪难题，周期蛋白的毁灭调控蕴含癌症患者的新生
/6 抑制剂脱敏的机制之一，不仅增加 cyclin D-CDK4/6 复合物的形成，而且增加与 CDK2 复合物的形成，从而导致对 CDK4/6 抑制剂不敏感。研究强调了开发同时靶向 CDK2、CDK4 和 CDK6 的抑制剂的必要性，同时避免对 CDK113 的毒性抑制。 图片来源：Nature CDK4/6 抑制剂已经被批准用于治疗乳腺癌，并在研究用于其他类型癌症，但是临床研究发现癌症对这些抑制剂有耐药性。然而许多耐药性病例缺乏分子基础，为了解决这个问题，Chaikovsky 等人希望识别影响
P16 p16于1976年初被发现，定位于9p21，全长8．5kb，有3个外显子和两个内含子，其基因产物为P16蛋白，相对分子质量 为15 840，为148个氨基酸组成的单链多肽蛋白。p16是人类肿瘤中最常见的抑癌基因，是细胞周期蛋白激酶抑制剂。它通过结合并抑制细胞周期依赖的蛋白激酶CDK4和CDK6，导致Rb的磷酸化抑制来调控细胞通过G1期。在人乳腺上皮细胞(HMEC)中，p16基因CpG岛的逐步甲基化使其逐渐失活。p16的逐渐失活使HMEC突破增生抑制
Assays for Cyclin-Dependent Kinase Inhibitors
of the Retinoblastoma gene product (Rb) by CDK4 and/or CDK6 (G1/S checkpoint), leading to the release of bound E2F from Rb and allowing the transcription of genes by “free E2F” necessary for S phase progression. During late G1 phase, CDK2/cyclin E complex phosphorylates
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