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文献和实验3 ) 3 (三甲胺基正离子)、—NO 2 (硝基)、—CN(氰基)、—SO 3 H(磺基)、—CHO(醛基)、—COCH 3 (乙酞基)、—COOH(羧基)、—COOCH 3 (甲氧羰基)、—CONH 2 (氨基甲酰基)等。除取代基的定位效应(起决定作用的)外,温度、溶剂、催化剂等反应条件以及苯环原有取代基的体积大小等因素,对反应生成各种异构体的比也有影响,但一般不会改变苯环上原有取代基的定位效应。当苯环上已有两个取代基时,第三个取代基引入的位置,一般可根据原有两个取代基的性质来判断。当两个
(Fmoc:9-芴甲氧羰基).以这两种方法为基础的各种肽自动合成仪也相继出现和发展,并仍在不断得到改造和完善. Merrifield所建立的Boc合成法[2]是采用TFA(三氟乙酸)可脱除的Boc为α-氨基保护基,侧链保护采用苄醇类.合成时将一个Boc-氨基酸衍生物共价交联到树脂上,用TFA脱除Boc,用三乙胺中和游离的氨基末端,然后通过Dcc活化、耦联下一个氨基酸,最终脱保护多采用HF法或TFMSA(三氟甲磺酸)法.用Boc法已成功地合成了许多生物大分子,如活性酶、生长因子、人工蛋白等.
地洗涤树脂,便可达到纯化目的.克服了经典液相合成法中的每一步产物都需纯化的困难,为自动化合成肽奠定了基础.为此,Merrifield获得1984年诺贝尔化学奖. 今天,固相法得到了很大发展.除了Merrifield所建立的Boc法(Boc:叔丁氧羰基)之外,又发展了Fmoc固相法(Fmoc:9-芴甲氧羰基).以这两种方法为基础的各种肽自动合成仪也相继出现和发展,并仍在不断得到改造和完善. Merrifield所建立的Boc合成法[2]是采用TFA(三氟乙酸)可脱除的Boc为α-氨基
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