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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
414
- 英文名:
TAK-875
- CAS号:
1000413-72-8
- 保质期:
2年
- 供应商:
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件:
-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃
- 规格:
1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg
特别提示:包括GPR40激动剂(TAK-875)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
产品名称:GPR40激动剂(TAK-875)
英文名称:TAK-875
产品货号:M05261
产品规格:1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg|200mg
TAK-875是一种有效的,具有选择性的GPR40激动剂,EC50值为72nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1000413-72-8
别名:Fasiglifam
纯度:98.77%
分子式:C₂₉H₃₂O₇S
分子量:524.63
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
除了GPR40激动剂(TAK-875),Fasiglifam,我公司还供应以下相关产品:
| 货号 | 名称 | 规格 |
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| M00526 | 整合素αV抑制剂(CWHM-12) | 1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M00888 | JNK抑制剂(JNK-IN-7) | 1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M01507 | PPM1D抑制剂(CCT007093) | 1mL(10mM)|10mg|50mg |
| M01539 | TRK家族受体抑制剂(LOXO-101 sulfate) | 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M02243 | PRMT3抑制剂(XY1) | 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg |
| M02849 | NBC抑制剂(S0859) | 1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg |
| M02950 | IK.ACh抑制剂(Pirmenol hydrochloride) | 1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M03518 | HIV-1蛋白酶抑制剂(Tipranavir) | 1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg |
| M03844 | HCV RNA复制抑制剂(PSI-7976) | 1mL(10mM)|1mg|5mg |
| M04520 | Toll样受体(TLRs)抑制剂 | 1mL(10mM)|2mg|5mg|10mg|50mg |
| M04567 | NOD1和NOD2抑制剂(NOD-IN-1) | 1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg |
| M04937 | COX-2抑制剂(Asarylaldehyde) | 1mL(10mM)|100mg |
| M05947 | 5-HT受体抑制剂(Mirtazapine) | 1mL(10mM)|100mg|200mg|500mg |
| M05993 | FAAH抑制剂(URB-597) | 1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg |
| M06123 | D2DR/D4DR抑制剂和5-羟色胺受体拮抗剂 | 1mL(10mM)|100mg|500mg |
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文献和实验NSMB:徐华强 / 谢欣 / 蒋轶发现孤儿受体 GPR119 内源性配体的分子机制
的促胰岛素的分泌。GPR119 的激活可以刺激胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽(GIP)的分泌,这两种激素是调控体内糖代谢平衡的重要物质。 近年来,越来越多的 GPR119 小分子激动剂被开发,作为开发口服治疗糖尿病的临床药物。然而,由于对 GPR119 功能和激活机制理解的匮乏,限制了靶向 GPR119 的小分子药物的开发。因此对于此靶点更深入的分子水平研究成为该领域重要的研究热点,而揭示 GPR119 与内源性配体以及药物分子的相互作用机制也成重要的科学
同日 4 篇 Nature!中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
受体。该研究利用冷冻电镜技术成功测定 ADGRD1 和 ADGRF1 分别与 G 蛋白结合的复合物结构,发现受体自身的一部分可作为内源性激动剂,使受体激活。 令人惊讶的是,该研究中充当激动剂的部分是位于受体胞外结构域和跨膜结构域之间的一段多肽(包含约 20 个氨基酸),被称为「stalk」,与跨膜结构域之间形成的相互作用力,对于受体激活具有至关重要的作用。 与此同时,研究者们发现了一种细胞膜的天然脂分子通过与 ADGRF1 特异性结合对受体功能进行调控,极大地拓展了对于 GPCR 功能调控
Nature!中美学者共同破译粘附类 GPCR 自激活机制之谜
1 和 ADGRF1 的整体结构图,来源 Nature ADGRD1 和 ADGRF1 作为两种黏附类受体,被发现是多种癌症的致癌基因,但其在分子水平上如何被激活和调控,相关的作用机制仍不清楚,属于名副其实的孤儿受体。该研究利用冷冻电镜技术成功测定 ADGRD1 和 ADGRF1 分别与 G 蛋白结合的复合物结构,发现受体自身的一部分可作为内源性激动剂,使受体激活。 令人惊讶的是,该研究中充当激动剂的部分是位于受体胞外结构域和跨膜结构域之间的一段多肽(包含约 20 个氨基酸),被称为「stalk
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