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- 百奥莱博
- YT927-TJD
- 北京
- 2025年07月15日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
267
- 英文名：
mTOR Inhibitor
- CAS号：
1009298-09-2
- 保质期：
12个月
- 供应商：
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件：
-20℃
- 规格：
10mM×0.2ml|5mg|25mg
特别提示：包括mTOR抑制剂(AZD8055)在内，本公司的所有产品仅可用于科研实验，严禁用于临床医疗及其他非科研用途！
产品名称：mTOR抑制剂(AZD8055)
英文名称：mTOR Inhibitor
ＣＡＳ＃：1009298-09-2
产品货号：YT927
产品规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
本品是一种新型的，ATP竞争性mTOR抑制剂，在MDA-MB-468细胞中IC50为0.8nM，与作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK相比，具有优异的选择性(约1000倍)。
CAS：1009298-09-2
分子式：C25H31N5O4
分子量：465.54
纯度：97.1%
结构式：
AZD8055作用于所有PI3K亚型(α,β,γ,δ)和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K和4E-BP1)，mTORC2(AKT)和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin的T37/46磷酸化位点，导致明显抑制cap-dependent转译作用。AZD8055有效抑制U87MG、A549和H838细胞增殖，IC50分别为53、50和20nM。AZD8055作用于H838和A549细胞，也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展，降低白血病祖细胞的无性系生长，且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡，但是作用于正常未成熟的CD34+细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系，IC50为24.7nM，且在EFS分布时诱导产生明显区别。
AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%，伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg，每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。
储存条件：-20℃，有效期12个月。
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文献和实验Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
RNF43 G659fs is an oncogenic colorectal cancer mutation and sensitizes tumor cells to PI3K/mTOR inhibition 的研究论文，揭示了 RNF43_p.G659fs 突变在结直肠癌的致癌机制，并对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感。 RNF43 是一种 E3 泛素连接酶，Wnt 信号通路的主要负向调节因子，编码 783aa 的锌指蛋白，2014 年 Giannakis 团队在 Nature
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
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