相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存:
398
- 英文名:
GDC-0084
- CAS号:
1382979-44-3
- 保质期:
2年
- 供应商:
北京百奥莱博科技有限公司
- 保存条件:
-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃
- 规格:
1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg
特别提示:包括PI3K和mTOR抑制剂(GDC-0084)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途!
产品名称:PI3K和mTOR抑制剂(GDC-0084)
英文名称:GDC-0084
CAS#:1382979-44-3
产品货号:M00863
产品规格:1mL(10mM)|1mg|5mg|10mg|50mg|100mg
GDC-0084是一种能透过血脑屏障的PI3K和mTOR抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ和mTOR,Ki值分别为2nM,46nM,3nM,10nM和70nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1382979-44-3
别名:RG7666
纯度:99.54%
分子式:C₁₈H₂₂N₈O₂
分子量:382.42
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
除了PI3K和mTOR抑制剂(GDC-0084),RG7666,我公司还供应以下相关产品:
名称:TLR4激活剂(超纯LPS)
货号:YT917
规格:5mg/ml×0.1ml
本品是一种纯度特别高的脂质和多糖的复合物。本产品是从E. coli O111:B4 中纯化获得的纯度特别高的脂多糖,可以特异性地激活TLR4,不会激活TLR2。
LPS是绝大多数革兰氏阴性菌细胞壁的主要成分,有很强的免疫原性。大量的LPS可以诱导机体产生大量炎症因子而发生免疫反应甚至休克,而持续的少量LPS却使机体产生免疫耐受。LPS主要通过TLR4 发挥作用。LPS可以和脂多糖结合蛋白(lipopolysaccharide binding protein,LBP)结合,随后和CD14结合,并和TLR4和MD2形成复合物。该复合物形成后,可以通过MyD88途径诱导炎性细胞因子的产生。LPS的信号途径也可以不依赖于MyD88而介导干扰素诱导基因的表达。此外,LPS的活性成分类脂A(Lipid A),其不同的形态会影响LPS与TLR的结合。不同来源的LPS的性状有所不同,通常从大肠杆菌来源的LPS可以激活TLR4从而引起炎症反应,而从P.gingivalis 来源的LPS可以激活TLR2从而引起炎症反应。本产品为大肠杆菌(E. coli O111:B4 )来源的LPS。
LPS可以激活NF-κB信号通路,从而促进后续的炎症因子的转录和表达。LPS因此也常用作NF-κB信号通路的激活剂。另外,LPS在肝细胞中可以上调iNOS的水平。
市场上的大多数LPS制剂往往会被其他的细菌成分所污染,例如脂蛋白,因此在激活TLR4信号通路的同时也会激活TLR2信号通路。本超纯LPS产品是采用连续酶解步骤提取、分离,并通过苯*-*乙*-脱盐胆酸钠抽提纯化获得的超纯品,仅激活TLR4信号通路,而不会激活TLR2信号通路。
注意事项:本产品对人体有害,请注意适当防护。由于LPS有很强的免疫原性,需注意防止LPS被吸入或进入人体的循环系统。
储存条件:-20℃,有效期12个月。
名称:NF-κB抑制剂(Parthenolide)
货号:M00554
规格:1mL(10mM)|50mg|100mg|200mg
Parthenolide是一种NF-κB抑制剂,可降低组蛋白脱乙酰酶1(HDAC-1)和DNA甲基转移酶1。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:20554-84-1
别名:(-)-Parthenolide
纯度:99.13%
分子式:C₁₅H₂₀O₃
分子量:248.32
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:γ-secretase抑制剂(BMS-708163)
货号:M00881
规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg
BMS-708163是有效的γ-secretase抑制剂,抑制Aβ42和Aβ40的产生,IC50值分别为0.27nM和0.30nM;同时抑制Notch胞内结构域(NICD)和CYP2C19,IC50值分别为0.84nM和20μM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1146699-66-2
别名:Avagacestat
纯度:99.93%
分子式:C₂₀H₁₇ClF₄N₄O₄S
分子量:520.89
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:SETD8赖氨酸甲基转移酶抑制剂(UNC0379)
货号:M01243
规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg
UNC0379是一个选择性、底物竞争性SETD8赖氨酸甲基转移酶抑制剂,IC50值为7.3±1.0uM,对其他15种甲基转移酶有很好的选择性。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1620401-82-2
纯度:99.94%
分子式:C₂₃H₃₅N₅O₂
分子量:413.56
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:CK1δ抑制剂(LH846)
货号:M01494
规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg
LH846是CK1δ选择性抑制剂,对CK1δ,ε和α的IC50分别为290nM,1.3uM和2.5uM,对CK2无抑制活性。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:639052-78-1
纯度:98.02%
分子式:C₁₆H₁₃ClN₂OS
分子量:316.81
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:ERα和ERβ激动剂((R)-Equol)
货号:M02553
规格:1mL(10mM)|5mg|10mg
R-equol是ERα和ERβ的激动剂,Ki值分别为27.4和15.4nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:221054-79-1
别名:(+)-Equol
分子式:C₁₅H₁₄O₃
分子量:242.27
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:HCVRNA复制抑制剂(Sofosbuvir impurity L)
货号:M04264
规格:1mL(10mM)|1mg|5mg
Sofosbuvir impurity L是sofosbuvir的非对映异构体,是sofosbuvir的杂质。Sofosbuvir(PSI-7977)是HCVRNA复制的抑制剂,表现出有效的抗丙型肝炎病毒活性。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
分子式:C₂₂H₂₉FN₃O₁₀P
分子量:545.45
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:金属酶碳酸*酶I抑制剂(Tioxolone)
货号:M05647
规格:1mL(10mM)|1g
Tioxolone是金属酶碳酸*酶(metalloenzyme carbonic anhydrase)I抑制剂,有抗痤疮活性。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:4991-65-5
分子式:C₇H₄O₃S
分子量:168.17
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
名称:LRRK2高效抑制剂(CZC-54252)
货号:M06194
规格:1mL(10mM)|10mg|50mg
CZC-54252是LRRK2高效抑制剂,对野生型LRRK2和突变型G2019S LRRK2的IC50值分别为1.28和1.85nM。
注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
CAS号:1191911-27-9
纯度:99.26%
分子式:C₂₂H₂₅ClN₆O₄S
分子量:504.99
结构式:
储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用。
风险提示:丁香通仅作为第三方平台,为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全,合理判断,谨慎选购商品,商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品,请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验Nat Commun:结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
RNF43 G659fs is an oncogenic colorectal cancer mutation and sensitizes tumor cells to PI3K/mTOR inhibition 的研究论文,揭示了 RNF43_p.G659fs 突变在结直肠癌的致癌机制,并对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感。 RNF43 是一种 E3 泛素连接酶,Wnt 信号通路的主要负向调节因子,编码 783aa 的锌指蛋白,2014 年 Giannakis 团队在 Nature
目的:通过特异性阻断PI3K和mTOR,观察HepG2和Hep3B细胞株PI3K/Akt/mTOR信号通路活性及生物学行为的改变,探讨相关的分子机制。 方法:在培养的HepG2、Hep3B人肝癌细胞株和人正常肝细胞株QSG-7701上,以免疫印迹方法(Western blot)检测各细胞株中PI3K(p110α亚单位)、PTEN、pAkt(S473,T308)和p-mTOR(S2448)的表达情况;分别用 PI3K抑制剂LY294002(50μmol/ml)和mTOR抑制剂
【思路解读】一篇 10 分 SCI 文章,教你入手「铁死亡」的国自然课题设计思路
对「铁死亡」的抗性是 PI3K-AKT 信号通路激活的结果,研究者通过药理学手段抑制了该通路,发现 PI3K 抑制剂 GDC-0941 和 AKT 抑制剂 MK-2206 均使 BT474 和 MDA-MB-453 细胞(均具有该通路的激活突变)对「铁死亡」敏感,表明 PI3K-AKT-mTOR 通路的持续激活可保护癌细胞免受细胞「铁死亡」。 图片来源:参考文献 5 Figure 1 2. mTORC1,而不是 mTORC2,可以抑制「铁死亡」 mTOR 信号传导可经由 mTORC1/mTORC2
技术资料暂无技术资料 索取技术资料









