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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-10520
- 2025年07月06日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
522629-08-9
- 规格：
10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/50 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1514.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥860.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1376.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥5692.0 |
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CGP 57380
CAS No. : 522629-08-9
MCE 国际站：CGP 57380
产品活性：CGP 57380 是一种细胞渗透的吡唑-嘧啶类化合物，为具有选择性的 Mnk1 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM，但是对 p38，JNK1，ERK1/2，PKC 或 Src-like 激酶等没有抑制作用。
研究领域：MAPK/ERK Pathway | Apoptosis
In Vitro: CGP57380 inhibits phosphorylation of eIF4E in cellular assays with an IC50 of about 3 μM. CGP57380 causes dephosphorylation of eIF4E, and induces a further increase in the cap-dependent reporter in 293 cells. CGP57380 results in dose-dependent decreases in Ang II-stimulated phosphorylation of eIF4E, protein synthesis, and VSMC hypertrophy. CGP57380 sensitizes wild-type cells for serum-withdrawal induced apoptosis in mouse embryo fibroblasts (MEFs). CGP57380 prevents the serial replating function of BC progenitors.
In Vivo: CGP57380 (40 mg/kg/d i.p.) potently extinguishes the ability of BC CML cells to serially transplant-immunodeficient mice and function as LSCs.
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文献和实验Cytokine Gene Polymorphisms: Methods of Detection and Biological Significance
. An important aspect of CGP analyses is the correct interpretation of results particularly determination of their multilocus haplotypes.
被普遍采用，并且定性的性质使得结果的解释难以细化。另一种方法是检测肿瘤基因组中的新抗原;然而，这依赖于整个外显子组和转录组测序，这可能是非常昂贵和耗时的。TMB的测定为新抗原检测提供了一种替代方法，使用突变率本身作为新抗原负担的代理。全面的基因组分析TMB已经被证明可以预测免疫治疗的反应，当使用整个外显子组测序，基因组的所有编码区域(约20,000个基因)的测序。在这项研究中，我们测试了TMB是否可以通过315个基因的靶向综合基因组谱(CGP)来精确测量。我们发现CGP的测定与整个外显子组的测定高度
制剂所诱导的耐药与Bcl-X、表达有关，提示该基因是发生耐药的关键。由此可见，在实施“诱导肿瘤细胞凋亡”这一策略时，既要诱导促凋亡因子表达，又要避免或阻断抗凋亡反应的发生。 可喜的是，当前诱导凋亡的研究已经摆脱了放疗和化疗的局限性而进入基因调控水平。CGP57148B是ABL蛋白的ATP竞争性抑制剂，对慢性骨髓性淋巴瘤(chronic myelogenous leukemias，CML)有促凋亡作用。Bcl-2、c-raf-1和PKC-α的反义核酸对淋巴瘤、黑色素瘤及其他肿瘤有抑瘤
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