TAK-901,934541-31-8

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    • 供应商

      MedChemExpress LLC

    • CAS号

      934541-31-8

    • 规格

      10 mM * 1 mL/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg

    规格:10 mM * 1 mL产品价格:¥888.0
    规格:5 mg产品价格:¥800.0
    规格:10 mg产品价格:¥1300.0
    规格:25 mg产品价格:¥2600.0
    规格:50 mg产品价格:¥4200.0

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    TAK-901

    CAS No. : 934541-31-8

    MCE 国际站:TAK-901

    产品活性:TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂,对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。

    研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics

    作用靶点:Aurora Kinase

    In Vitro: TAK-901 exhibits time-dependent, tight-binding inhibition of Aurora B, but not Aurora A. Consistent with Aurora B inhibition, TAK-901 suppresses cellular histone H3 phosphorylation and induces polyploidy. In various human cancer cell lines, TAK-901inhibits cell proliferation with effective concentration values from 40 to 500 nM. Examination of a broad panel of kinases in biochemical assays reveals inhibition of multiple kinases. However, TAK-901 potently inhibits only a few kinases other than Aurora B in intact cells, including FLT3 and FGFR2.

    In Vivo: In rodent xenografts, TAK-901 exhibits potent activity against multiple human solid tumor types, and complete regression is observed in the ovarian cancer A2780 model. TAK-901 also displayed potent activity against several leukemia models. TAK-901 induces pharmacodynamic responses consistent with Aurora B inhibition and correlating with retention of TAK-901 in tumor tissue.

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