TAPI-2,187034-31-7

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TAPI-2

CAS No. : 187034-31-7

MCE 国际站：TAPI-2

产品活性：TAPI-2 (TNF Protease Inhibitor 2) 是基质金属蛋白酶 (MMP)，肿瘤坏死因子α 转换酶 (TACE) 和解联蛋白和金属蛋白酶 (ADAM) 的广谱抑制剂, 对 MMP 的IC₅₀ 值为 20 μM。TAPI-2 阻止传染性 SARS-CoV 进入。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease  |  Anti-infection

作用靶点：MMP  |  SARS-CoV

In Vitro: The hydroxamate-based metalloprotease inhibitor TAPI-2 bounds to hmeprin with inhibition constants IC₅₀ 20±10 μM for hmeprin β subunit and 1.5±0.27 nM for hmeprin α subunit. Generally, hmeprin α is inhibited more strongly than the β subunit. Without affecting ADAM17 expression, TAPI-2 dramatically decreases the protein levels of NICD and its downstream target HES-1 in both HCP-1 and HT29 cells. Moreover, treating cells with TAPI-2 significantly decreases the CSC phenotype by -50% in both CRC cell lines. The dose-dependent effects of TAPI-2 on the sphere formation and protein levels of NICD and HES-1 confirm that the concentration used (20 μM) is within the effective dose range of TAPI-2 (5-40 μM).

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