Fmoc-N-甲基-L-缬氨酸

氨基比林-N-脱甲基酶活性测定

氨基比林又名匹拉米洞， Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine，由氨基安替比林经催化氢化（烃化）而得， 解热镇痛作用较强，缓慢而持久，消炎抗风湿作用与阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亚硝胺致癌物质，故单用制剂已淘汰。临床常用的是其复方制剂。但是可引起粒细胞减少。长期服用含本品药物，可引起中毒,应定期检查学象。偶有皮疹和剥脱性皮炎。在胃酸条件与食物作用，可形成致癌性亚硝基化合物，如亚硝胺，且严重肝肾功能不全患者及对本品过敏者禁用。

固相多肽合成树脂的特征和进展

反应来获得最大的优点。他们主要是讨论Fmoc方法的。如将对-羟甲基苯乙酸与氨甲基聚苯乙烯结合，得到所谓的PAM树脂（1-3）。在Boc和Fmoc化学中都有很广的应用。王（Wang）的对-烷氧基苯甲醇树脂（1-4）在Fmoc化学中也是很值得注意的。另外为了制备C-端为酰胺基的多肽，还可采用氨甲基树脂 这样得到的树脂替代值一般在0.3～1.2mmol/g之间；常规应用中0.5mmol/g较为理想。 Winger TM等报道，用N-（叔丁氧羰基）-2-氨基乙硫醚处理的氯甲基树脂

多肽的基本常识

-nitrophenyl和N-hydnxysuccinimide激活酰是常用形式。 甚至，有HOBt时，连接反应也很慢， 此外，Fmoc氨基酸ONSu、酯与succinimido-carbonyl-β-alanine -N-Hydroxysuccinidide酯副产物的形成相关。今天最常用的激活酯是Opfp和Odhbt。有HoBt时反应速度极快，副产物少。 另一方面， 使用象DCC，HBTU，BOP，BOP-Ce，或TBTU活化剂时， 能原位进行许多连接反应。Carbondiimide的直接添加是最佳选择