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SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂

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  • ¥431
  • 联迈生物
  • LM6809-5mg
  • 中国/上海
  • 2025年07月16日
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    • 英文名

      SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      5mg

    SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM6809-5mg SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 5mg 431.00
    化学信息:
    化学名 (E)-N-(4-benzylpiperazin-1-yl)-1-(3,5-dimethyl-1-phenylpyrazol-4-yl)methanimine https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/703/4057595799267770871.gif
    简称 SANT-1
    别名 Shh Signaling Antagonist V, CHEMBL515916, C23H27N5, MFCD01827306
    中文名 N/A
    化学式 C23H27N5
    分子量 373.49
    CAS 304909-07-7
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO21mg/ml; Ethanol20mg/ml
    溶液配制 5mg加入1.34ml DMSO,或者每3.73mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM6809-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 SANT-1直接结合到Smoothened (Smo)受体,Kd为1.2nM,且抑制smo激动剂作用效果,IC50为20nM。
    信号通路 Stem Cells & Wnt; GPCR & G Protein
    靶点 Smoothened receptor
    IC50 1.2nM(Kd)
    体外研究 SANT-1同等有效抑制野生型和致癌的Smo。SANT-1作用于Shh-LIGHT2细胞,抵消SAG-诱导通路激活SANT-1能够抑制BODIPY-Cyclopamine结合到表达Smo的细胞,但SANT-1不能完全抑制这种关联性。这说明它们与Smo之间的相互作用,可能会改变其对Cyclopamine的亲和力,而不是直接竞争性结合Cyclopamine。SANT-1作用于SmoA1-LIGHT2细胞,抑制通路激活,在Shh-LIGHT2实验中,也可观察到相似的作用效力。SANT-1在Shh-LIGHT2和BODIPY-Cyclopamine实验中,具有不同的抑制活性,且异常有效抑制SAG调节的通路激活。SANT-1有效抑制Cyclopamine和Jervine诱导的Smo易位到初级纤毛上。SANT-1抑制PKA刺激的Smo运输到近端纤毛。当与HDAC抑制剂SAHA联用时,SANT-1能够抑制细胞增殖,且抑制抗Gemcitabine的胰腺癌细胞系Panc-1和BxPC-3的菌落形成。
    体内研究 N/A
    临床实验 N/A
    特征 SANT-1比其他拮抗剂更大程度地降低SAG对Shh-LIGHT2细胞的刺激。
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 从稳定转染Shh-N表达和具有抗新霉素构造的HEK 293细胞系中获得Shh-N(Shh的N-末端片段,无胆固醇的修饰)条件培养基。产生的Shh-N的HEK 293细胞在含10%(vol/vol)FBS和400μg/ml G418的DMEM培养基中生长至80%汇合。使用含2% (vol/vol) FBS的DMEM 更换培养基,生长1天后,收集培养基,通过0.22μm膜过滤。从HEK 293细胞获得对照培养基。在有Shh-N条件培养基或HEK 293对照培养基(在含0.5%胎牛血清的DMEM培养基中按1:25稀释)任一存在的情况下,Shh-LIGHT2细胞在96孔培养板中培养至汇合,然后使用小分子(0.714μg/ml;≈2μM每孔化合物)处理。处理过的细胞在37℃下温育30小时,测量细胞荧光性和Renilla荧光素酶活性。
    细胞实验
    细胞系 N/A
    浓度 N/A
    处理时间 N/A
    方法 N/A
    动物实验
    动物模型 N/A
    配制 N/A
    剂量 N/A
    给药方式 N/A
    参考文献:
    1. James K. Chen, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2002, 99(22), 14071-14076.
    2. Wilson CW, et al. PLoS One. 2009, 4(4), e5182.
    3. Chun SG, et al. Cancer Biol Ther, 2009, 8(14), 1328-1339.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM6809-10mM SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 10mM×0.2ml
    LM6809-5mg SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 5mg
    LM6809-25mg SANT-1 (Hedgehog/Smoothened拮抗剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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    图标文献和实验
    相关实验
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