- ¥1463
- 联迈生物
- LM7908-25mg
- 中国/上海
- 2025年07月11日
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大量
- 英文名：
SD208 (TGF-β/Smad抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
25mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM7908-25mg | SD208 (TGF-β/Smad抑制剂) | 25mg | 1463.00元 |
| 化学名 | 2-(5-chloro-2-fluorophenyl)-N-pyridin-4-ylpteridin-4-amine |  |
| 简称 | SD208 | |
| 别名 | ALK5 Inhibitor V, SD 208, C17H10ClFN6 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C17H10ClFN6 | |
| 分子量 | 352.75 | |
| CAS号 | 627536-09-8 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO9mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.42ml DMSO，或者每3.53mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM7908-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂，IC50为48nM，选择性比TGF-βRII高100多倍。 | ||||
| 信号通路 | TGF-beta/Smad; Stem Cells & Wnt | ||||
| 靶点 | TGF-βRI (ALK5) | － | － | － | － |
| IC50 | 48nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 在小鼠SMA-560和人SMA-560胶质瘤细胞中，SD-208抑制细胞生长，组成和TGF-β诱发的迁移和浸润，并增强免疫原性。在体外，SD-208阻断TGF-β诱导的受体相关的Smads、Smad2和Smad3磷酸化，并刺激上皮细胞到间叶细胞的分化转化、迁移以及侵袭到基底膜。在体外，SD-208也会废除TGF-β对新生内膜平滑肌样细胞(SmlC)增殖和迁移的保护作用。 | ||||
| 体内研究 | SD-208(1mg/ml, p.o.)显著延长负荷SMA-560胶质瘤小鼠的中值存活率。在同源129S1小鼠体内，SD-208(60mg/kg/d, p.o.)抑制初级R3T肿瘤生长，并减少肺转移的数量和大小。在小鼠大动脉同种移植模型中，SD-208有效减少移植动脉硬化(TA)内膜增生的形成。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 各种激酶活性通过测量放射性标记的ATP整合到多肽或蛋白质底物进行测定。反应在包含相关的激酶，底物，ATP和适当辅因子的96孔板中进行。反应进行培育，并通过加入磷酸停止。底物被捕获到用不含未反应ATP洗涤的磷酸纤维素过滤器上。结合的数量通过在微板闪烁计数器上计数测定。SD-208抑制各自激酶的能力通过比较化合物存在下与化合物不存在下结合的数量来确定。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 小鼠SMA-560和人LN-308胶质瘤细胞 |
| 浓度 | 1μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 胶质瘤细胞在SD-208(1μM)存在或不存在下培养48小时。在最后24小时，细胞用[甲基-3H]胸苷(0.5μCi)脉冲，结合放射性在液体闪烁计数器上测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷SMA-560肿瘤的VM/Dk小鼠 |
| 配制 | 去离子水 |
| 剂量 | 1mg/ml |
| 给药方式 | p.o. |
1. Uhl M, et al. Cancer Res. 2004, 64(21), 7954-7961.
2. Ge R, et al. Clin Cancer Res. 2006, 12(14 Pt 1), 4315-4330.
3. Sun Y, et al. J Heart Lung Transplant. 2014, 33(6), 654-661.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM7908-10mM | SD208 (TGF-β/Smad抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM7908-5mg | SD208 (TGF-β/Smad抑制剂) | 5mg |
| LM7908-25mg | SD208 (TGF-β/Smad抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验在原核生物中, 核糖体中与mRNA结合位点位于16S rRNA 的3＇端,mRNA中与核糖体16S rRNA结合的序列称为SD序列(SD sequence),它是1974年由J.Shine 和 L.Dalgarno发现的,故此而命名。SD序列是mRNA中5＇端富含嘌呤的短核苷酸序列,一般位于mRNA的起始密码AUG的上游5～10个碱基处,并且同16S rRNA 3＇端的序列互补。
SD是细胞体－树突（ somatodendritic）的略称。在神经元的峰电位中，其由细胞体（ soma）和树突（ dendrite）的兴奋所引起的峰电位，称 SD峰。因为在多数神经元中，轴突始部产生动作电位的阈值低于细胞体和树突，所以首先产生 IS峰，随着其在轴突上的传导， IS峰可引起 SD峰。逆向性传导时，是按轴突→ Is→ SD进行，在 IS→ SD之间容易引起传导延迟和阻滞。
）的吸光度值（ B0 ）再乘以 100% ，即百分吸光度值。 B―标准溶液或样本溶液的平均吸光度值 B0―0 ppb 标准溶液的平均吸光度值 10.1.2以 磺胺嘧啶(SD) 浓度的对数值为X 轴，百分吸光度值为 Y 轴，绘制标准曲线图。根据样品百分吸光度值，可从曲线上得到对应点的横坐标，即为 磺胺嘧啶(SD) 浓度的对数值，求得反对数即为测定液中 磺胺嘧啶(SD) 浓度C （ ppb ） 10.1.3由于样品经过了预先稀释，因此根据标准
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