- ¥128
- 联迈生物
- LM5404-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月11日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
R1530 (VEGFR抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM5404-10mM | R1530 (VEGFR抑制剂) | 10mM | 128.00元 |
| 化学名 | 5-(2-chlorophenyl)-7-fluoro-8-methoxy-3-methyl-1,2-dihydropyrazolo[3,4-b][1,4]benzodiazepine |  |
| 简称 | R1530 | |
| 别名 | UNII-XQJ55R5PPQ, CHEMBL1980391, R1530, C18H14ClFN4O | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C18H14ClFN4O | |
| 分子量 | 356.78 | |
| CAS号 | 882531-87-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO54mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.4ml DMSO，或者每3.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM5404-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | R1530 is the multikinase inhibitor with potential antiangiogenesis and antineoplastic activities. R1530 is also a mitosis-angiogenesis inhibitor (MAI) that inhibits multiple receptor tyrosine kinases involved in angiogenesis, such as vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-1, -2, -3, platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) beta FMS-like tyrosine kinase (Flt)-3, and fibroblast growth factor receptor (FGFR) -1, -2. In addition, this agents exhibits anti-proliferative activity by initiating mitotic arrest and inducing apoptosis. | ||||
| 信号通路 | Protein Tyrosine Kinase | ||||
| 靶点 | VEGFR | PDGFR | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | In the presence of R1530, polyploid cancer cells underwent apoptosis or became senescent which translated into potent in vitro and in vivo efficacy. Normal proliferating cells were resistant to R1530-induced polyploidy thus supporting the rationale for cancer therapy by induced polyploidy. Mitotic checkpoint kinase BubR1 was found downregulated during R1530-induced exit from mitosis, a likely consequence of PLK4 inhibition. R1530 strongly inhibited human tumor cell proliferation. Growth factor-driven proliferation of endothelial and fibroblast cells was also inhibited. | ||||
| 体内研究 | Significant tumor growth inhibition was demonstrated in a lung cancer xenograft model with a range of once daily, weekly and twice-weekly doses of R1530 (3.125-50mg/kg qd, 100mg/kg qw, 100mg/kg biw). Daily doses were most effective in the lung cancer model and also had significant growth inhibitory effects in models of colorectal, prostate, and breast tumors. Tumor regression occurred in all models treated with the maximum tolerated daily dose (50mg/kg). The doses of 25 and 50mg/kg qd resulted in biologically significant increased survival in all tested models. After oral administration in nude mice, R1530 showed good tissue penetration. Exposure was dose dependent up to 100mg/kg with oral administration. | ||||
| 临床实验 | A Multiple Ascending Dose Study of R-1530 in Patients With Advanced Solid Tumors. Phase 1. | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Tovar C, et al. Cell Cycle. 2010 Aug 15, 9(16), 3364-75.
2. Kolinsky K, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Dec, 68(6), 1585-94.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM5404-10mM | R1530 (VEGFR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM5404-5mg | R1530 (VEGFR抑制剂) | 5mg |
| LM5404-25mg | R1530 (VEGFR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
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