- ¥1392
- 联迈生物
- LM2694-25mg
- 中国/上海
- 2025年07月16日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
CAL-101 (PI3K抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
25mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM2694-25mg | CAL-101 (PI3K抑制剂) | 25mg | 1392.00元 |
| 化学名 | 5-fluoro-3-phenyl-2-[(1S)-1-(7H-purin-6-ylamino)propyl]quinazolin-4-one |  |
| 简称 | CAL-101 | |
| 别名 | Idelalisib, GS-1101, CAL 101, CAL101, Zydelig | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C22H18FN7O | |
| 分子量 | 415.42 | |
| CAS号 | 870281-82-6 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO83mg/ml warming; Ethanol23mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.2ml DMSO，或者每4.15mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM2694-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | CAL-101 (Idelalisib, GS-1101)是选择性p110δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为2.5nM；对p110δ表现出的选择性是对p110α/β/γ的40到300倍，对p110δ的选择性是对C2β，hVPS34，DNA-PK和mTOR的400到4000倍。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | p110δ | p110γ | p110β | p110α | hVps34 |
| IC50 | 2.5nM | 89nM | 565nM | 820nM | 978nM |
| 体外研究 | CAL-101对p110α、p110β和p110γ作用效果不大。CAL-101作用于原代嗜碱细胞特定阻断FcϵR1 p110δ调节的CD63表达，EC50为8nM。与急性髓性白血病(AML)和骨髓增生性肿瘤(MPN)细胞相比，CAL-101作用于B-cell急性淋巴细胞白血病(B-ALL)和慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞时显示更强的活性。CAL-101作用于SU-DHL-5、KARPAS-422和CCRF-SB细胞，降低pAktS473、pAktT308和下游靶点S6，EC50为0.1到1.0μM。CAL-101作用于CLL细胞，诱导选择性细胞毒性，不是通过突变状态或间期细胞遗传学，主要通过caspase依赖机制。与正常B细胞相比，CAL-101作用于CLL细胞优先产生细胞毒性和LY294002相比，作用于其他造血细胞不会产生毒性。CAL-101作用于T细胞和天然杀伤细胞 缺乏直接的细胞毒性潜能。CAL-101抑制炎症细胞因子的产生，比如IL-6、IL-10、TNF-α和IFN-γ，且激活诱导的细胞因子，如CD40L。CAL-101也抗CD40L调节的CLL细胞存活。CAL-101作用于L1236和L591细胞，诱导细胞在G1期积累，在S期下降，说明 CAL-101可以作为治疗霍杰金淋巴瘤(HL)的一种新策略。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | Calistoga暗示CAL-101治疗血液恶性肿瘤可能有更广泛的应用价值。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 用全CLL和正常B细胞溶解物进行PI3K实验。进行PI3K ELISA实验。全细胞抽提物加到PI(4,5)P2底物和反应buffer(包含 ATP)的混合物中，在室温下温育。加入PI(3,4,5)P3探测器和EDTA混合，反应终止，在室温下温育1小时。混合物转移到PI3K ELISA板上，再温育1小时。冲洗反应板，然后和第二探测器再温育30分钟。再次冲洗反应板, 加入3,3',5,5'-四甲基联苯胺溶液，反应5分钟，加入H2SO4终止反应。在450纳米处读数。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | CLL B细胞或健康志愿者的T细胞或NK细胞 |
| 浓度 | 0.01-100μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 进行MTT实验测定细胞毒性。1×105个细胞和CAL-101一起温育。加入MTT试剂，再次温育20小时，然后用溶于PBS的硫酸鱼精蛋白冲洗。加入DMSO，用分光光度计在540纳米处测定吸光度。使用膜联蛋白/PI液式细胞计检查在不同时间点测定细胞存活力，分析数据。每个样本至少计数104个细胞。以全部阳性细胞与未处理细胞之比百分数的形式来表示实验结果。加入100μM Z-VAD检测caspase-依赖的细胞凋亡。加入1μg/ml CD40L，800U/ml IL-4，50ng/ml BAFF，20ng/ml TNF-α测定存活信号，或者共培养在纤连蛋白或HS-5细胞系基质包被的板上。基质共培养在75cm2培养瓶(80%-100%融合率)培养24小时，然后加入CLL细胞。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Lannutti BJ, et al. Blood, 2011, 117(2), 591-594.
2. Herman SE, et al. Blood, 2010, 116(12), 2078-2088.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM2694-10mM | CAL-101 (PI3K抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM2694-5mg | CAL-101 (PI3K抑制剂) | 5mg |
| LM2694-25mg | CAL-101 (PI3K抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
RNF43 G659fs is an oncogenic colorectal cancer mutation and sensitizes tumor cells to PI3K/mTOR inhibition 的研究论文，揭示了 RNF43_p.G659fs 突变在结直肠癌的致癌机制，并对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感。 RNF43 是一种 E3 泛素连接酶，Wnt 信号通路的主要负向调节因子，编码 783aa 的锌指蛋白，2014 年 Giannakis 团队在 Nature
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
erythrocyte2005 看到分型Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ pi3k的分型是依据什么？各型有什么差别？ ylhuang0502 "The classifications are based on primary structure, regulation, and in vitro lipid substrate specificity." You may check the following website
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