Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)

Monomethyl auristatin E (微管相关抑

制剂)
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  • ¥3921
  • 联迈生物
  • LM1154-25mg
  • 中国/上海
  • 2025年07月15日
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    • 英文名

      Monomethyl auristatin E

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      25mg

    Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM1154-25mg Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 25mg 3921.00
    化学信息:
    化学名 (2S)-N-[(2S)-1-[[(3R,4S,5S)-1-[(2S)-2-[(1R,2R)-3-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-phenylpropan-2-yl]amino]-1-methoxy-2-methyl-3-oxopropyl]pyrrolidin-1-yl]-3-methoxy-5-methyl-1-oxoheptan-4-yl]-methylamino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]-3-methyl-2-(methylamino)butanamide https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/924/8809046398662770871.gif
    简称 Monomethyl auristatin E
    别名 MMAE, MMAE peptide, 4Q5
    中文名 N/A
    化学式 C39H67N5O7
    分子量 717.98
    CAS 474645-27-7
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
    溶液配制 5mg加入0.7ml DMSO,或者每7.18mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM1154-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 Monomethyl auristatin E (MMAE)是合成的抗肿瘤药,其与单克隆抗体(MAB)有关。
    信号通路 Others
    靶点
    IC50
    体外研究 耦合到cAC10时,MMAE在CD30+细胞中表现出选择性细胞毒性,并通过诱导细胞凋亡,引起G2/M期生长阻滞和细胞死亡。在体外,与抗-CD79b抗体耦合时,抗-CD79b-vcMMAE对一大组NHL细胞系具有非常有效且广泛的活性。与抗-HER2抗体耦合时,hertuzumab-vc-MMAE能够被充分吸收,并有效杀死HER2过表达的肿瘤细胞。
    体内研究 在Karpas 299 ALCL模型中,cAC10-vcMMAE (1mg/kg, i.v.)诱导完全的,持久的肿瘤退化,而游离MMAE(0.36mg/kg)不会产生可检测的抗肿瘤活性。在NHL小鼠异种移植模型中,抗-CD79b-vcMMAE(7mg/kg, p.o.)显著导致持续完全的肿瘤消退。
    临床实验 N/A
    特征 N/A
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 N/A
    细胞实验
    细胞系 CD30+ Karpas 299细胞
    浓度 ~1000ng/ml
    处理时间 96小时
    方法 细胞毒性使用Alamar Blue染料还原试验根据制造商指示测量。简而言之,培养物加入之前,Alamar Blue 40%的溶液(wt/vol)在完全培养基中新鲜制备。药物暴露92小时后,Alamar Blue加入到细胞中,构成10%的培养体积。细胞培养4小时,染料的减少在Fusion HT荧光分析仪(Packard仪器,Meriden,CT)上测量。
    动物实验
    动物模型 负荷Karpas 299 (ALCL)或L540cy (HD)肿瘤的SCID小鼠
    配制 N/A
    剂量 0.36mg/kg
    给药方式 i.v.
    参考文献:
    1. Francisco JA, et al. Blood. 2003, 102(4), 1458-1465.
    2. Dornan D, et al. Blood. 2009, 114(13), 2721-2729.
    3. Yao X, et al. Breast Cancer Res Treat. 2015, 153(1), 123-133.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM1154-10mM Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 10mM×0.2ml
    LM1154-5mg Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 5mg
    LM1154-25mg Monomethyl auristatin E (微管相关抑制剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品对人体有刺激性,操作时请小心,并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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