- ¥506
- 联迈生物
- LM7216-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月16日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Anacetrapib
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM7216-10mM | Anacetrapib (CETP抑制剂) | 10mM | 506.00元 |
| 化学名 | (4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[2-(4-fluoro-2-methoxy-5-propan-2-ylphenyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one |  |
| 简称 | Anacetrapib | |
| 别名 | MK-0859, MK 0859, MK0859 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C30H25F10NO3 | |
| 分子量 | 637.51 | |
| CAS号 | 875446-37-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO127mg/ml; Ethanol127mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM7216-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9nM和11.8nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Metabolism | ||||
| 靶点 | rhCETP | Mutant CETP (C13S) | － | － | － |
| IC50 | 7.9nM | 11.8nM | － | － | － |
| 体外研究 | Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平，也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。 | ||||
| 体内研究 | 每天，Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外，Anacetrapib促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。按10mg/kg剂量口服处理[14C]Anacetrapib，48小时后，鼠和猴分别恢复~80和90%放射性。两种动物的排泄物中放射性基本没有变化。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 通过放射性CETP转移实验，使用2%人类血清，测定Anacetrapib抑制CETP调节的CE和TG转移能力。过程和95%人类血清转移实验类似，除了纯化的人类HDL(128μg/ml)和[3H]胆甾醇油酸酯或[3H]三油精标记的LDL。通过纯化的重组CETP(30nM)在含2%人类血清的标准CETP Buffer(50mM Tris pH为7.4，100nM NaCl及1mM EDTA)中进行[3H]胆甾醇油酸酯或[3H]三油精从LDL到HDL的转变。加入1体积冰冻的人类血清和2体积20% W/V PEG 8000，沉淀LDL，终止转移反应。离心样本，通过液体闪烁计数器测定等份试样中含HDL的上清液。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 成年雄性Sprague-Dawley鼠，体重为280到330克 |
| 配制 | 聚乙二醇300-水(7:3, v/v) |
| 剂量 | 2.5ml/kg (2.5，25，50，250mg/ml) |
| 给药方式 | 口服饲喂 |
1. Niesor EJ, et al. J Lipid Res. 2010, 51(12), 3443-3454.
2. Ranalletta M, et al. J Lipid Res. 2010, 51(9), 2739-2752.
3. Tan EY, et al. Drug Metab Dispos. 2010, 38(3), 459-473.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM7216-10mM | Anacetrapib (CETP抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM7216-5mg | Anacetrapib (CETP抑制剂) | 5mg |
| LM7216-25mg | Anacetrapib (CETP抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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