- ¥291
- 联迈生物
- LM2447-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Macitentan
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM2447-10mM | Macitentan (Endothelin Receptor拮抗剂) | 10mM | 291.00元 |
| 化学名 | 5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-N-(propylsulfamoyl)pyrimidin-4-amine |  |
| 简称 | Macitentan | |
| 别名 | ACT 064992, ACT-064992, ACT064992, Actelion-1, Opsumit | |
| 中文名 | 马西替坦 | |
| 化学式 | C19H20Br2N6O4S | |
| 分子量 | 588.27 | |
| CAS号 | 441798-33-0 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.85ml DMSO，或者每5.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM2447-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Macitentan是一种口服有效的，非肽类，ETA/ETB(内皮素) receptor双重拮抗剂，IC50为0.5nM/391nM。 | ||||
| 信号通路 | GPCR & G Protein | ||||
| 靶点 | ET-A | ET-B | － | － | － |
| IC50 | 0.5nM | 391nM | － | － | － |
| 体外研究 | Macitentan作用于原代人类肺平滑肌细胞，全面抑制ET-1诱导的细胞内钙离子增加，IC50为1nM。Macitentan作用于离体的大鼠主动脉环或离体的大鼠气管环，分别抑制ET-1诱导的收缩或S6c诱导的收缩，pA2分别为7.6和5.9。 | ||||
| 体内研究 | Macitentan处理正常血压大鼠，增加血浆ET-1浓度，使用剂量比Bosentan 低10倍。Macitentan处理高血压DOCA-盐大鼠，降低平均动脉压，这种作用存在剂量依赖性，按10mg/kg剂量处理达到最大效果，为-26mM Hg，ED50为1mg/kg。Macitentan按最大有效剂量处理，血压反应持续时间约40小时。Macitentan口服处理野百合碱诱导的肺高血压大鼠，抑制肺动脉高压和右心室肥厚，最大功效为30mg/kg/day，这种作用存在剂量依赖性。Macitentan每天按30mg/kg剂量慢性口服处理野百合碱诱导的大鼠，显著提高42天生存率(Macitentan与对照组的存活率为83与50%；在42天死亡率降低66%)。Macitentan每天按30mg/kg剂量处理链脲左菌素诱导的糖尿病大鼠模型24小时，部分抑制肾血管收缩，并增加肾血流量。Macitentan增加肾小球滤过率，并降低滤过分数，且衰减血管和肾小管-间质病变，也造成肾小球损害。Macitentan每天按25mg/kg剂量口服处理db/db小鼠，降低肾脏，心脏和视网膜ET-1、TGF-β1、VEGF、FN、EDB+FN、胶原蛋白α-I(IV) mRNA表达增加，随着增加FN，胶原蛋白，及II型糖尿病诱导的NF-κB激活。Macitentan处理这些糖尿病小鼠，还可改善肾小球系膜扩张，心功能不全，增加ANP和BNP表达。Macitentan(100mg/kg)与Paclitaxel(5mg/kg)联用，处理SKOV3ip1卵巢癌模型，与单独使用Paclitaxel相比，降低肿瘤发病率，且进一步降低了肿瘤的重量和腹水的发生率。Macitentan与Paclitaxel联用，抑制ETRs的磷酸化，且通过降低pVEGFR2，pAkt和pMAPK的水平而抑制肿瘤细胞的生存通路。Macitentan增强Paclitaxel对肿瘤细胞分裂和凋亡的影响。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 克隆人类ET-A和ET-B受体的cDNA，测序，在中国仓鼠卵巢细胞中稳定地过度表达。从这些细胞中制备膜。在聚丙烯微量滴定板上进行竞争性结合实验，板孔中为含25mM MnCl2，1mM EDTA，0.5% (w/v)牛血清蛋白(组分V)和50μg/ml 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟的200μl 50mM Tris/HCl 缓冲液，pH 7.4。含0.5μg蛋白(ET-A)或0.2μg蛋白(ET-B)的膜与16pM 125I-ET-1(8000cpm)和浓度不断增加的未标记的实验化合物在室温下温育2小时。在没有和有100nM未标记的ET-1存在时，分别测定样本中的最高和最低的结合。温育2小时后，将膜过滤到含有GF/C过滤器的过滤板上。50μl闪烁混合物中加入每孔中，过滤板置于微量计数器上进行计数。实验化合物溶解，稀释，并加入到实验中，溶于DMSO，DMSO终浓度为2.5%，发现不干扰结合。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | N/A |
| 浓度 | N/A |
| 处理时间 | N/A |
| 方法 | N/A |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Iglarz M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2008, 327(3), 736-745.
2. Sen S, et al. Life Sci, 2012, 91(13-14), 658-668.
3. Kim SJ, et al. Neoplasia, 2011, 13(2), 167-179.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM2447-10mM | Macitentan (Endothelin Receptor拮抗剂) | 10mM×0.2ml |
| LM2447-5mg | Macitentan (Endothelin Receptor拮抗剂) | 5mg |
| LM2447-25mg | Macitentan (Endothelin Receptor拮抗剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验Photochemical and Endothelin Models of Focal Brain Ischemia
in some aspects from stroke in humans. The techniques for inducing these stroke models as well as their limitations are discussed and compared to the endothelin model of focal brain ischemia.
佚名 纳洛酮（naloxone）化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基（见表18-1）。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用（见表18-2）。它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产生任何症状；注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射能迅速翻转吗啡的作用，1～
网络 第四节 阿片受体拮抗剂――纳洛酮与纳曲酮 纳洛酮（naloxone）化学结构与吗啡极相似，主要区别为叔氮上以烯丙基取代甲基，6位羟基变为酮基（见表18-1）。纳洛酮对4型阿片受体都有拮抗作用（见表18-2）。它本身并无明显药理效应及毒性，给人注射12mg后，不产生任何症状；注射24mg只产生轻微困倦。但对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg
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