- ¥253
- 联迈生物
- LM6668-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月15日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
LEE011 (CDK抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM6668-10mM | LEE011 (CDK抑制剂) | 10mM | 253.00元 |
| 化学名 | 7-cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[(5-piperazin-1-ylpyridin-2-yl)amino]pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide |  |
| 简称 | LEE011 | |
| 别名 | Ribociclib, LEE-011, LEE 011 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C23H30N8O | |
| 分子量 | 434.54 | |
| CAS号 | 1211441-98-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO7mg/ml; Ethanol<1mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入1.15ml DMSO，或者每4.35mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM6668-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的，高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Cell Cycle | ||||
| 靶点 | CDK4 | CDK6 | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | LEE011是一种CDK4/CDK6的双重抑制剂，能够显著抑制17种神经细胞瘤中的12种的生长，平均IC50值是307nM。对神经细胞瘤的抑制主要是抑制细胞的生长，受到G1细胞周期阻滞和细胞衰老的调控。 | ||||
| 体内研究 | LEE011(200mg/kg 每日，口服)引起小鼠中的BE2C或者1643细胞显著的生长延迟，没有体重减轻或者其它的毒性症状。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 口服生物有效的CDK4/6选择性抑制剂，处于Ⅲ期临床测试，用于晚期乳腺癌的治疗。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | BE2C，IMR5，1643，SY5Y，CHP134，SKNSH,ngP，KELLY，LAN5，NLF，NB69，SKNDZ，NBSD，NBLS，SKNFI，EBC1，SKNAS，NB16，RPE1细胞系。 |
| 浓度 | 10μM |
| 处理时间 | ~100小时 |
| 方法 | 将板中优先附着基底生长的神经母细胞瘤细胞系以一式三份种植于Xcelligence实时细胞电子传感系统，用4个剂量梯度的抑制剂和DMSO为对照处理细胞24小时。连续监测细胞约100个小时，IC50通过以下方法测得：通过绘制细胞指数为时间的函数产生生长曲线，以在治疗开始时细胞指数为1作为标准。从治疗开始到处理96小时后，生长曲线下的面积通过基线下面积为1(治疗开始时的细胞指数)进行计算。积分面积以DMSO处理的对照组作为背景。抑制剂比上对照组的值取非线性对数值来计算。所有的实验至少重复一次。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | BE2C、NB-1643或EBC1异种移植的小鼠。 |
| 配制 | 0.5%甲基纤维素 |
| 剂量 | ~200毫克/千克每天 |
| 给药方式 | 口服 |
1. Rader J, et al. Clin Cancer Res. 2013, 19(22), 6173-6182.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM6668-10mM | LEE011 (CDK抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM6668-5mg | LEE011 (CDK抑制剂) | 5mg |
| LM6668-25mg | LEE011 (CDK抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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文献和实验A uniform procedure for the purification of CDK7/CycH/MAT1, CDK8/CycC and CDK9/CycT1
We have established a uniform procedure for the expression and purification of the cyclin-dependent kinases CDK7/CycH/MAT1, CDK8/CycC and CDK9/CycT1. We attach a His6 -tag to one of the subunits of each complex and then co-express
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
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