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K-115 (ROCK抑制剂)

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  • ¥207
  • 联迈生物
  • LM6542-10mM
  • 中国/上海
  • 2025年07月09日
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    • 英文名

      K-115 (ROCK抑制剂)

    • 保质期

      1年

    • 供应商

      上海联迈生物工程有限公司

    • 保存条件

      -20℃保存

    • 规格

      10mM

    K-115 (ROCK抑制剂)
    产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
    LM6542-10mM K-115 (ROCK抑制剂) 10mM 207.00
    化学信息:
    化学名 4-fluoro-5-[[(2S)-2-methyl-1,4-diazepan-1-yl]sulfonyl]isoquinoline https://img1.dxycdn.com/p/s14/2024/0418/435/8005761497897670871.gif
    简称 K-115
    别名 K115 compound, Glanatec, Ripasudil
    中文名 N/A
    化学式 C15H18FN3O2S
    分子量 323.39
    CAS 223645-67-8
    纯度 98%
    溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO4mg/ml; Ethanol<1mg/ml
    溶液配制 5mg加入1.55ml DMSO,或者每3.23mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。LM6542-10mM用DMSO配制。
    生物信息:
    产品描述 K-115, an isoquinolinesulfonamide compound, is a highly selective and potent (IC50=31nM) Rho-kinase inhibitor; is in Phase II clinical development in patients with POAG or ocular hypertension.
    信号通路 Cell Cycle; DNA Damage
    靶点 ROCK
    IC50 31nM
    体外研究 K-115 had selective and potent inhibitory effects on ROCKs. In rabbits, topical instillation of K-115 significantly reduced IOP in a dose-dependent manner. Maximum IOP reduction was observed 1h after topical instillation, which was 8.55±1.09mmHg (mean±SE) from the baseline IOP at 0.5%. In monkeys, maximum IOP reduction was observed 2h after topical instillation, which was 4.36±0.32mmHg from the baseline IOP at 0.4%, and was significantly stronger than that of 0.005% latanoprost. Whole-head autoradiography showed that the radioactivity level was maximum at 15min after instillation of [(14)C]K-115 in the ipsilateral eye. NC-induced oxidative stress, including oxidation of lipids and production of ROS, was significantly attenuated by K-115. Furthermore, expression of the Nox gene family, especially Nox1, which is involved in the NC-induced ROS production pathway, was dramatically reduced by K-115.
    体内研究 N/A
    临床实验 N/A
    特征 N/A
    相关实验数据(此数据来自于公开文献,联迈生物并不保证其有效性):
    酶活性检测实验
    方法 N/A
    细胞实验
    细胞系 N/A
    浓度 N/A
    处理时间 N/A
    方法 N/A
    动物实验
    动物模型 N/A
    配制 N/A
    剂量 N/A
    给药方式 N/A
    参考文献:
    1. Tanihara H, et al. JAMA Ophthalmol. 2013 Oct, 131(10), 1288-95.
    2. Isobe T, et al. Curr Eye Res. 2014 Aug, 39(8), 813-22.
    包装清单:
    产品编号 产品名称 包装
    LM6542-10mM K-115 (ROCK抑制剂) 10mM×0.2ml
    LM6542-5mg K-115 (ROCK抑制剂) 5mg
    LM6542-25mg K-115 (ROCK抑制剂) 25mg
    说明书 1
    保存条件:
            -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

    注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

     

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