- ¥165
- 联迈生物
- LM1193-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月16日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
BAY87-2243 (HIF抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM1193-10mM | BAY87-2243 (HIF抑制剂) | 10mM | 165.00元 |
| 化学名 | 5-[1-[[2-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)pyridin-4-yl]methyl]-5-methylpyrazol-3-yl]-3-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-1,2,4-oxadiazole |  |
| 简称 | BAY87-2243 | |
| 别名 | BAY 87-2243, BAY872243, BAY 872243 | |
| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C26H26F3N7O2 | |
| 分子量 | 525.53 | |
| CAS号 | 1227158-85-1 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO6mg/ml; Ethanol8mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.26mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM1193-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。 | ||||
| 信号通路 | Angiogenesis; Epigenetics | ||||
| 靶点 | HIF-1 | － | － | － | － |
| IC50 | － | － | － | － | － |
| 体外研究 | BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达，IC50分别为0.7nM和2nM。在低氧肺癌H460细胞中，BAY87-2243抑制HIF靶点基因表达，并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下，BAY87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。 | ||||
| 体内研究 | 在H460异种移植小鼠模型中，BAY87-2243(4毫克/千克，口服)降低肿瘤重量，HIF-1α蛋白质，以及HIF-1靶点基因表达水平。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | N/A |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | 非小细胞肺癌(NSCLC)细胞系H460 |
| 浓度 | 10μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 为了评估BAY87-2243的细胞毒性，各细胞系的2000个细胞接种于96孔板，在含有10% FCS的适当培养基中培养。接种24小时后，加入不同浓度的BAY 87-2243，再培养48小时，细胞活性使用细胞滴度发光法测定。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 负荷肺癌H460异种移植物的小鼠 |
| 配制 | 1% (v/v) 乙醇溶液/solutol/水(10/40/50%) |
| 剂量 | ~4毫克/千克/天 |
| 给药方式 | 口服 |
1. Ellinghaus P, et al. Cancer Med. 2013, 2(5), 611-624.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM1193-10mM | BAY87-2243 (HIF抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM1193-5mg | BAY87-2243 (HIF抑制剂) | 5mg |
| LM1193-25mg | BAY87-2243 (HIF抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
dscgu 求 选择性抑制VEGFR-1（flt-1）、就是不知道1的抑制剂 pennhmp116 查阅了一下手上的靶向药物资料和相关文献，有VEGFR-2（flk-1，也称KDR）的高选择性抑制剂， 但VEGFR-1（flt-1）的特异性抑制剂我个人还没有见到，如下图。 本文由丁香园论坛提供，想了解更多有用的、有意思的前沿资讯以及酷炫的实验
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