- ¥1730
- 联迈生物
- LM0015-25mg
- 中国/上海
- 2025年07月11日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
ABT-737 (Bcl-2抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
25mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0015-25mg | ABT-737 (Bcl-2抑制剂) | 25mg | 1730.00元 |
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| 产品描述 | ABT-737是一种BH3模拟抑制剂，作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w，无细胞试验中EC50分别为78.7nM、30.3nM和197.8nM，但对Mcl-1、Bcl-B及Bfl-1没有抑制作用。Phase 2。 |
| 信号通路 | Apoptosis |
| 靶点 | Bcl-2 | Bcl-xL | Bcl-w | Bcl-B | Bfl-1 |
| IC50 | 30.3nM(EC50) | 78.7nM(EC50) | 197.8nM(EC50) | 1.82μM(EC50) | >10μM(EC50) |
| 体外研究 | ABT-737降低BCL-2/BAX异质二聚体，而诱导HL60细胞凋亡，但是对细胞周期分布没有抑制效果。ABT-737也诱导细胞色素C从线粒体中释放，促进BAX构象改变，BAX与凋亡相关。在白血病模型中，ABT-737按30mg/kg处理，阻断53%白血病负荷，且使鼠寿命明显延长。ABT-737不会导致血细胞数和血清组成发生异常。通过使Mcl-1失活而使抵抗细胞(Hela和MCF-7)对ABT-737敏感。当Mcl-1无效时，ABT-737也导致BAX/BAK-依赖的细胞色素C释放。ABT-737延长携带BCL-2肿瘤的鼠寿命。ABT-737从BCL2's BH3结合袋取代BIM，使BIM激活BAX，诱导线粒体透化作用，快速致死慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞。Noxa正向调节增强H196细胞对ABT-737敏感性。ABT-737抑制多种SCLC细胞系，包括NCI-H889、NCI-H1963、NCI-H1417、NCI-H146等的增殖，并诱导细胞凋亡。最近研究显示，ABT-737作用于ATLL细胞，明显诱导HTLV-1感染的T细胞凋亡。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型显示出强抗癌活性。 |
| 体内研究 | ABT-737按30mg/kg剂量作用于白血病模型，抑制白血病负担值达53%，且明显延长鼠寿命。ABT-737不会引起血细胞数和血浆化学性质发生变化。ABT-737延长移植BCL-2传感肿瘤的鼠寿命。ABT-737按100mg/kg剂量作用于ATLL鼠模型具有强抗癌活性。 |
| 临床实验 | N/A |
| 特征 | ABT-737是第一代抗凋亡BCL-2家族蛋白小分子抑制剂。 |
| 酶活性检测实验 |
| 方法 | 测定GST-BCL-2蛋白家族与FITC-BIM BH3域结合的亲和力。100nM GST-BCL-2家族融合蛋白和不同浓度 ABT-737在PBS温育2分钟，然后加入20nM FITC-BIM BH3肽，进行荧光偏振，测定IC50值。 |
| 细胞实验 |
| 细胞系 | SCLC细胞系，包括NCI-H889、NCI-H1963、NCI-H1417、NCI-H146、NCI-187、DMS79、NCI-1048、NCI-H82、NCI-H196、H69AR和DMS114 |
| 浓度 | 0.001-10μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | SCLC细胞在含10%人血浆的100μl组织培养基的96孔培养板上处理48小时，使用MTS测定存活细胞。 |
| 动物实验 |
| 动物模型 | 注射ER细胞的Scid鼠 |
| 配制 | 30%丙二醇、5% Tween-80、65% D5W(5%葡萄糖水溶液)(pH 4-5) |
| 剂量 | 20mg/kg和30mg/kg |
| 给药方式 | 腹腔注射 |
1. Konopleva M, et al. Cancer Cell.2006; 10(5):375-388.
2. van Delft MF, et al. Cancer Cell.2006; 10(5):389-399.
3. Del Gaizo Moore V, et al. J Clin Invest. 2007; 117(1):112-121.
4. Tahir SK, et al. Cancer Res. 2007; 67(3):1176-1183.
5. Konopleva M, et al. Cancer Res. 2008; 68(9):3413-3420.
6. Wade M, et al. Cell Cycle. 2008; 7(13):1973-1982.
7. Paoluzzi L, et al. Blood. 2008; 112(7):2906-2916.
8. Li R, et al. Mol Pharmacol. 2009; 75(5):1231-1239.
9. Ishitsuka K, et al. Cancer Lett. 2012; 317(2):218-225.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0015-10mM | ABT-737 (Bcl-2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0015-5mg | ABT-737 (Bcl-2抑制剂) | 5mg |
| LM0015-25mg | ABT-737 (Bcl-2抑制剂) | 25mg |
| ― | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
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文献和实验Bcl-2蛋白是bcl-2 原癌基因的编码产物，是细胞存活促进因子，属膜整合蛋白，分子量为26kDa, 定位于线粒体、内质网和连续的核周膜。Bcl-2蛋白家族是一个特别的家族，成员中有些促进凋亡，如Bad、Bid 、Bax，有些成员阻止细胞凋亡,如Bcl-2、 Bcl-x、Bcl-w。Bcl-2能够阻止细胞色素c从线粒体释放到细胞质，从而抑制了细胞凋亡。
【求助】如果要证明Bcl-2和RARP活性，应该做什么实验？
eeflying 目前有两种化合物，分别为Bcl-2和PARP的抑制剂， 虽然这两个指标通常作为细胞凋亡的指标常用于分子生物实验， 但是，如何证明这两个分子被抑制的实验却第一次碰到， 请各位战友支招，我要直接检测哪个蛋白的WB 或者做什么实验合适？ magichunter 用western检测bcl-2的含量变化，检测PARP活性裂解片段的含量变化以及原型态PARP的含量
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
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