- ¥365
- 联迈生物
- LM4162-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月16日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Daclatasvir
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM4162-10mM | Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) | 10mM | 365.00元 |
| 化学名 | methyl N-[(2S)-1-[(2S)-2-[5-[4-[4-[2-[(2S)-1-[(2S)-2-(methoxycarbonylamino)-3-methylbutanoyl]pyrrolidin-2-yl]-1H-imidazol-5-yl]phenyl]phenyl]-1H-imidazol-2-yl]pyrrolidin-1-yl]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]carbamate |  |
| 简称 | Daclatasvir | |
| 别名 | BMS-790052, CHEBI:82977, BMS 790052 | |
| 中文名 | 达卡他韦 | |
| 化学式 | C40H50N8O6 | |
| 分子量 | 738.88 | |
| CAS号 | 1009119-64-5 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 | Water<1mg/ml; DMSO148mg/ml; Ethanol148mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.68ml DMSO，或者每7.39mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM4162-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Daclatasvir (BMS-790052)是一种高度选择性的HCV NS5A抑制剂，EC50为9-50pM，在细胞培养中，作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Proteases; Microbiology | ||||
| 靶点 | HCV NS5A | － | － | － | － |
| IC50 | 9 pM-50 pM(EC50) | － | － | － | － |
| 体外研究 | BMS-790052是到目前为止报道的最有效的HCV复制抑制剂之一，作用于HCV基因型1a和1b复制子时EC50分别为50和9pM。BMS-790052治疗指数(CC50/EC50)为105以上，对一组10种RNA和DNA病毒没有作用效果，EC50大于10μM，BMS-790052只针对HCV有效。BMS-790052作用于含HCV基因型1b复制子的Huh7细胞，BMS-790052抑制短暂和稳定的HCV染色体复制，EC50为1-15pM。BMS-790052(100pM或1nM)改变NS5A的亚细胞定位和生化结构。BMS-790052抑制含HCV基因型-4 NS5A基因的杂合复制子，EC50为7-13pM。杂合复制子中的NS5A残基30是BMS-790052选择耐抗性的一个重要位点。 | ||||
| 体内研究 | N/A | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | BMS-790052是一流的高选择性C型肝炎病毒(HCV)NS5A抑制剂，EC50为皮摩尔级。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 肽段(Ac-Asp-Glu-Asp [EDANS]-Glu-Glu-Abu-[COO] Ala-Ser-Lys [DABCYL]-NH2)含荧光供体{EDANS，5-[(2-氨乙基)氨基]萘-1-磺酸}，位于肽段一端；受体{DABCYL，4-[4-(二甲基氨基)苯偶氮]苯甲酸}，位于肽段另一端。通过在供体和受体之间分子能量共振转移使肽段荧光淬灭，NS3蛋白酶使肽段断裂，共振能量转移淬灭使产物释放，供体的荧光随着底物被NS3蛋白酶降解的时间而增强。反应所用试剂如下：5×荧光素酶细胞培养液用dH2O稀释到1×，NaCl(150mM)，FRET肽(20μM)。HCV-Huh-7细胞按每孔1×104个接种在96孔板上，粘附过夜。第二天，BMS-790052加到孔中，温育72小时。用PBS冲洗板，每孔加入30μl FRET肽实验试剂进行FRET实验。使用Cytofluor 4000仪测定吸光值。随后，40μl荧光素酶底物加到每孔中，测定荧光值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | HCV复制子细胞(Huh7) |
| 浓度 | 0.1pM-50μM，溶于DMSO，最终DMSO浓度为0.5% |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 细胞接种在96孔板上的200μL培养基中，12小时后，BMS-790052加到含HCV复制子的96孔板上。温育72小时，测定复制活性和细胞毒性。使用CellTiter-Blue测定细胞毒性。随后，移除培养基和染料，使板倒转，残留的液体用纸巾吸干，使用Renilla荧光素酶测定HCV基因型1a细胞系的复制活性。1×Renilla荧光素酶溶解buffer (30μl)加到每孔中，温和震荡15分钟。加入Renilla荧光素酶底物(40μl)，使用Top Count光度计测定信号。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | N/A |
| 配制 | N/A |
| 剂量 | N/A |
| 给药方式 | N/A |
1. Gao M, et al. Nature, 2010, 465(7294), 96-100.
2. Lee C, et al. Virology, 2011, 414(1), 10-18.
3. Wang C, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2012, 56(3), 1588-1590.
4. O'Boyle DR 2nd, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2005, 49(4), 1346-1353.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM4162-10mM | Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM4162-5mg | Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) | 5mg |
| LM4162-25mg | Daclatasvir (HCV NS5A抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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文献和实验HCV Genotyping by the Line Probe Assay INNO-LiPA HCV II
which is co- and posttranslationally cleaved into at least nine proteins. Core, E1, and E2 (the structural proteins) and NS2, NS3, NS4A, NS4B, NS5A, and NS5B (the nonstructural [NS] proteins). A theoretical protein of 7 kDa (tp7) may be processed from the carboxy terminal E2 region (1 ).
NS5A Phosphorylation and Hyperphosphorylation
NS5A phosphorylation can be studied in two ways: in living cells and in vitro. The former has several advantages: NS5A phosphorylation takes place in a cellular background and therefore might mimic more closely the real in vivo situation
Confirmation of HCV Antibodies by the Line Immunoassay INNO-LIA HCV Ab III
; NS2, NS3, NS4A, NS4B, NS5A, and NS5B are nonstructural (NS) proteins. HCV isolates display high levels of sequence heterogeneity allowing classification into at least 11 types and 90 subtypes (1 ). HCV infection of the human liver is often clinically
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