JAK抑制剂I

 JAK抑制剂I

一般描述

一种有效、可逆、细胞可渗透和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC₅₀=15 nM）、JAK2（IC₅₀=1 nM）、JAK3（K_i=5 nM）和Tyk2（IC₅₀=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。也可获得10 mM（500 µg/162 µl）JAK抑制剂I的DMSO溶液（目录号420097）。
一种有效、细胞可渗透、可逆和ATP竞争性的Janus蛋白酪氨酸激酶（JAKs）抑制剂。显示对JAK1（对于鼠JAK1，IC₅₀=15 nM）、JAK2（IC₅₀=1 nM）、JAK3（K_i=5 nM）和Tyk2（IC₅₀=1 nM）的有效抑制活性。在高得多的浓度下抑制其他激酶。显示抑制IL2和IL4依赖性的CTLL细胞增殖，并阻断STAT5的磷酸化；并且与AG 490（目录编号658401）不同，进一步诱导表达活化的JAKs和STAT3的多发性骨髓瘤细胞的生长抑制。

生化/生理作用

主要靶标
鼠JAK1
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC₅₀：15 nM，针对鼠JAK1；1 nM，针对JAK2；1 nM，针对Tyk2
靶标K_i：5 nM，针对JAK3

包装

用惰性气体包装

警告

毒性：标准处理（A）

重悬

复溶后，等分并冷冻（-20°C）。储备溶液在-20°C下可稳定保存至多3个月。
 

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