- ¥336
- 联迈生物
- LM0177-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月11日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Everolimus
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0177-5mg | Everolimus (mTOR抑制剂) | 5mg | 336.00元 |
| 化学名 | 23,27-Epoxy-3H-pyrido[2,1-c][1,4]oxaazacyclohentriacontine, rapamycin deriv |  |
| 简称 | Everolimus | |
| 别名 | RAD001, RAD 001, RAD-001, SDZ RAD, SDZ-RAD,Certican, Everolimus, Zortress, Afinitor | |
| 中文名 | 依维莫司 | |
| 化学式 | C53H83NO14 | |
| 分子量 | 958.22 | |
| CAS号 | 159351-69-6 | |
| 纯度 | 99.0% | |
| 溶剂/溶解度 | Water <1mg/ml; DMSO 30mg/ml;Ethanol 7mg/ml | |
| 溶液配制 | 5mg加入0.52ml DMSO，或者每9.58mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。LM0177-10mM用DMSO配制。 |
| 产品描述 | Everolimus(RAD001)是一种mTOR抑制剂，作用于FKBP12，在无细胞试验中IC50为1.6-2.4nM。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | mTOR(FKBP12) | － | － | － | － |
| IC50 | 1.6nM-2.4nM | － | － | － | － |
| 体外研究 | 体外，与Rapamycin相比，Everolimus具有抑制免疫活性。Everolimus与固定化的FK506竞争性结合到生物素化的FKBP12上，IC50为1.6nM-2.4nM，且作用于BALB/c和CBA小鼠脾脏细胞，抑制双向MLR，IC50为0.12nM-1.8nM。Everolimus作用于VEGF诱导的HUVEC增殖和bFGF诱导的HUVEC增殖，具有抗血管生成/血管效果，IC50分别为0.12nM和0.8nM。最新研究显示Everolimus抑制BT474细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞，作用于原发性乳腺癌的全部细胞时IC50为156nM，作用于BT474细胞的全部细胞时，IC50为71nM。此外，Everolimus和Trastuzumab联用，显著促进对肿瘤干细胞生长的抑制作用，抑制率提高50%以上。 | ||||
| 体内研究 | Everolimus(0.1到10mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生长和淋巴结转移，伴随着全部血管数降低，这种作用存在剂量依赖性。Everolimus作用于携带BT474干细胞移植瘤动物模型，与对照组相比(体积为698mm3)，显著降低平均肿瘤尺寸(590.6mm3)。而且，与Everolimus单独处理相比，Everolimus和Trastuzumab联用显著降低移植瘤尺寸(410.8mm3)。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | FKBP12结合实验：通过ELISA-型竞争性检测法直接测量与FK506结合蛋白(FKBP12)的结合情况。每组实验中的FK506作为标准与FK506相比，抑制活性表示为相对IC50值(rIC50=IC50 Everolimus/IC50 FK506)。混合淋巴细胞反应(MLR)：在双向MLR中，使用BALB/c和CBA小鼠脾细胞，测量RAP及其衍生物的抑制免疫反应活性。每组实验中RAP作为标准，与RAP相比，抑制活性表示为相对IC50值(rIC50=IC50 Everolimus/IC50 RAP)。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | BT474细胞系和原发性乳腺癌细胞 |
| 浓度 | 0.001μM-10μM |
| 处理时间 | 24小时 |
| 方法 | 通过MTT实验比较Everolimus或Trastuzumab作用于全部乳腺癌细胞和乳腺CSCs的效果。BT474细胞系和原发性乳腺癌细胞的全部细胞和干细胞分别接种在含不同浓度药物的96孔板中，每种浓度重复放置5个孔，然后细胞在37℃下温育24小时。Everolimus浓度为1nM、10nM、100nM、1μM和10μM，Trastuzumab浓度为0.5μg/ml、1μg/ml、10μg/ml、50μg/ml和100μg/ml。通过MTT实验，使用10μg/ml Trastuzumab和浓度不断增高的Everolimus(1nM、10nM、100nM和1μM)，测定Everolimus和Trastuzumab联用，在体外作用于乳腺CSCs生长的效果。药物处理24小时后，每孔加入溶于PBS的20μl 5mg/ml MTT，然后细胞在37℃下在含5% CO2及饱和湿度环境下温育4小时。随后除去上清液，每孔加入150μl DMSO，细胞涡旋10分钟。使用ELISA读数器测定每孔的吸光值(OD值)。每组实验重复进行三次，绘制剂量反应曲线。使用用于Windows的概率统计软件包SPSS17.0软件计算IC50值。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 在左乳房垫下方注射培养的BT474干细胞的BALB/C裸鼠 |
| 配制 | 溶于盐水中 |
| 剂量 | ≤2mg/kg |
| 给药方式 | 口服处理 |
1. Sedrani R, et al. Transplant Proc. 1998; 30(5):2192-2194.
2. Boulay A, et al. Clin Cancer Res. 2005; 11(14):5319-5328.
3. Cejka D, et al. Cancer Biol Ther. 2008; 7(9):1377-1385.
4. Lane HA, et al. Clin Cancer Res. 2009; 15(5):1612-1622.
5. Zhu Y, et al. Tumour Biol. 2012 Oct; 33(5):1349-62.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0177-10mM | Everolimus (mTOR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0177-5mg | Everolimus (mTOR抑制剂) | 5mg |
| LM0177-25mg | Everolimus (mTOR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验Nat Commun：结直肠癌致癌突变 RNF43_pG659fs 对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感
RNF43 G659fs is an oncogenic colorectal cancer mutation and sensitizes tumor cells to PI3K/mTOR inhibition 的研究论文，揭示了 RNF43_p.G659fs 突变在结直肠癌的致癌机制，并对 PI3K/mTOR 抑制剂敏感。 RNF43 是一种 E3 泛素连接酶，Wnt 信号通路的主要负向调节因子，编码 783aa 的锌指蛋白，2014 年 Giannakis 团队在 Nature
; 2)DNM T3a、DNM T3b从头甲基转移酶, 它们可甲基化CPG, 使其半甲基化, 继而全甲基化。从头甲基转移酶可能参与细胞生长分化调控, 其中DNM T3b在肿瘤基因甲基化中起重要作用。三、 相关图解四、 DNMT的抑制剂Decitabine：Decitabine是一种DNA甲基化的有效抑制剂，作用于HL-60和KG1a细胞时，IC50分别为100 ng/mL和1 ng/mL。Lomeguatrib：Lomeguatrib是一种有效的O6-alkylguanine-DNA
fanjingol 请教一下各位前辈：关于JNK的抑制剂，我查阅了相关文献，只看到了SP600125(Calbiochem, San Diego, CA USA)这一种。请问有做过相关实验的前辈们，能否告知我JNK的抑制剂到底有几种？因为JNK蛋白激酶由3个基因编码,那么此抑制剂是否均抑制jnk 1和jnk 2以及JNK3，还是只针对某一个JNK基因编码的JNK蛋白激酶？换而言之，就是此种JNK抑制剂的特异性如何？请前辈们解答！谢谢了
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
