- ¥267
- 联迈生物
- LM0083-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月07日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
MLN9708 (20S proteasome抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM×0.2ml
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0083-10mM | MLN9708 (20S proteasome抑制剂) | 10mM×0.2ml | 267.00元 |
|
 |
| 产品描述 | MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为具有具有生物活性的MLN2238。MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点(β5)，无细胞试验中IC50/Ki为3.4nM/0.93nM，对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。Phase 3。 | ||||
| 信号通路 | Proteases | ||||
| 靶点 | 20S proteasome | - | － | － | － |
| IC50 | 0.93nM(Ki) | - | － | － | － |
| 体外研究 | 与bortezomib相比，MLN9708分离半衰期更短，药物动力学、药效及抗癌活性更高。MLN9708是二代小分子蛋白酶体抑制剂，用于治疗多种人类恶性胶质瘤。和水溶液和血浆接触后，MLN9708快速水解为MLN2238。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸，抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点，IC50为3.4nM，Ki值为0.93nM。更高浓度时，MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解(β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点，IC50分别为31nM和3.5μM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂，这种可逆性存在时间依赖性。 | ||||
| 体内研究 | MLN9708作用于实体瘤和血液方面的临床前期移植瘤时具有极高的抗癌活性。最新临床前期药理学研究显示MLN9708作用于移植瘤，具有更短的分离半衰期，更高的药物动力学，药效，及抗癌活性。MLN9708作用于多种移植瘤具有抗癌活性。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | 在早期多发性骨髓瘤的临床实验阶段，MLN9708是第一个口服的蛋白酶体抑制剂。 | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | Calu-6细胞培养在含10% FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。加入荧光酶素和Proteasome-Glo检测试剂，观察糜蛋白酶类底物Suc-LLVY-aminoluciferin的水解，测定蛋白酶体活性。使用LEADseeker设备测定荧光值。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | Calu-6细胞 |
| 浓度 | 10nM左右 |
| 处理时间 | 1小时或30分钟 |
| 方法 | Calu-6细胞培养在含10% FBS和1%青霉素/链霉素的MEM培养基中，1天后，按每孔1×104个细胞加到384孔板上。为了测定IC50值，用溶于DMSO(0.5%，v/v)的不同浓度bortezomib或MLN2238在37℃下处理细胞1小时。用于可逆性实验，用1μMol/L bortezomib或MLN2238在37℃下处理细胞30分钟，然后在培养基中洗三次洗去bortezomib或MLN2238。细胞在37℃下再温育4小时，然后移除培养基换上新的培养基。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 皮下注射5.0×106个MM.1S细胞的CB-17 SCID鼠 |
| 配制 | 溶于5% 2-羟丙基-β-环糊精 |
| 剂量 | 11mg/kg |
| 给药方式 | 静脉注射，每周两次，持续三周 |
1.Kupperman E, et al. Cancer Res. 2010; 70(5):1970-80.
2.E. T. Rodler, et al. Journal of Clinical Oncology. 2010; 28(15).
3.Lee EC, et al.Clin Cancer Res. 2011; 17(23):7313-23.
4.Chauhan D, et al. Clin Cancer Res. 2011; 17(16):5311-21.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0083-10mM | MLN9708 (20S proteasome抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0083-5mg | MLN9708 (20S proteasome抑制剂) | 5mg |
| LM0083-25mg | MLN9708 (20S proteasome抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验The 20S proteasome is a multicatalytic protein complex, present in all eukaryotic cells, that plays a major role in intracellular protein degradation. In mammalian cells, this symmetrical cylindrical complex is composed of two copies
Assays for Proteasome Inhibition
activity of the proteasome is contained within this central 20S core (MW=730 kDa), a multicatalytic protease that has three well characterized peptidase activities. The three peptidases: chymotryptic, tryptic, and postglutamyl peptide hydrolytic activities
Assays for Proteasome Assembly and Maturation
The 20S proteasome is a complex multisubunit protease that is present in all phylae of life. Eukaryotic 26S proteasomes, which are composed of 20S proteasomes and 19S activator complexes, mediate the degradation of ubiquitylated proteins
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
