- ¥211
- 联迈生物
- LM0074-10mM
- 中国/上海
- 2025年07月12日
企业认证
相关产品推荐更多 >
万千商家帮你免费找货
0 人在求购买到急需产品
- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
大量
- 英文名：
Enzalutamide
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
10mM×0.2ml
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0074-10mM | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 10mM×0.2ml | 211.00元 |
|
 |
| 产品描述 | Enzalutamide(MDV3100)是一种androgen-receptor(AR)拮抗剂，在LNCaP细胞中IC50为36nM。 | ||||
| 信号通路 | Endocrinology & Hormones | ||||
| 靶点 | Androgen Receptor | - | － | － | － |
| IC50 | 36nM | - | － | － | － |
| 体外研究 | Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C，741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。 | ||||
| 体内研究 | Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310，可诱导肿瘤的明显退化。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | 在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清(CS-FBS)Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS、100pM R1881及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | LNCaP或LNCaP/AR细胞 |
| 浓度 | 10μM左右 |
| 处理时间 | 1-4天 |
| 方法 | 用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(104细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000nM)Enzalutamide处理细胞。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠 |
| 配制 | Enzalutamide在1%羧甲基纤维素、0.1% Tween-80及5% DMSO中配制成 |
| 剂量 | 10mg/kg |
| 给药方式 | 每天饲喂处理 |
1.Tran C, et al. Science. 2009; 324 (5928):787-790.
2.Scher HI, et al. Lancet. 2010; 375(9724):1437-1446.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0074-10mM | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0074-5mg | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 5mg |
| LM0074-25mg | Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
风险提示：丁香通仅作为第三方平台，为商家信息发布提供平台空间。用户咨询产品时请注意保护个人信息及财产安全，合理判断，谨慎选购商品，商家和用户对交易行为负责。对于医疗器械类产品，请先查证核实企业经营资质和医疗器械产品注册证情况。
文献和实验Cell Rep Med：李振斐 / 黄盛松团队确认 3βHSD1 为晚期前列腺癌治疗新靶点
主要利用药物阿比特龙（abiraterone）和恩杂鲁胺（enzalutamide）来治疗 CRPC。 阿比特龙通过抑制代谢酶 CYP17A 来减少肾上腺合成脱氢表雄酮（dehydroepiandrosterone，DHEA）；恩杂鲁胺通过与雄激素竞争性结合雄激素受体（androgen receptor，AR）来延缓前列腺癌进展。当这两个药物耐受后，患者几乎无药可用。 阿比特龙和恩杂鲁胺耐受后的前列腺癌异质性增加。一方面，雄激素非依赖性的神经内分泌型前列
有一种胖，反而有利于心血管健康！「肥胖悖论」新证据，源于脂肪
-HFD 喂养的 adipo-FtMT 小鼠心脏组织的蛋白质羰基化水平显著升高，且线粒体 H2O2 产生水平较对照小鼠显著增加。研究者根据这些数据提出大胆假设，即体内存在一种内分泌机制将促氧化信号从脂肪细胞传递到心肌。接下来，研究者通过纳米粒子追踪分析测量，发现食用 dox-HFD 3 周的 Adipo-FtMT 小鼠的循环 sEV 水平显著升高。进一步，利用中性鞘磷脂酶抑制剂 GW4869 阻断外泌体的产生，实验结果表明 dox-HFD 喂食 4 小时后，GW4869 完全阻止了 adipo
,如2820 ，2720和1750~1700cm^-1的三个峰，说明醛基的存在。 解析的过程基本就是这样吧，至于制样以及红外谱图软件的使用，一般的有机实验书上都 有比较详细的介绍的，这里就不唠叨了。 这是一个令人头疼的问题，有事没事就记一两个吧： 1.烷烃：C-H伸缩振动（3000-2850cm^-1） C-H弯曲振动（1465-1340cm^-1） 一般饱和烃C-H伸缩均在3000cm^-1以下，接近3000cm^-1的频率吸收。 2.烯烃：烯烃C-H伸缩（3100
技术资料暂无技术资料 索取技术资料
