915087-33-1型雄激素受体抑制剂(恩杂鲁胺)(MDV

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名称：915087-33-1型雄激素受体抑制剂(恩杂鲁胺)(MDV3100)折扣价
英文名：Enzalutamide
产地：国产|进口
规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
品牌：百奥莱博
本品是一种androgen-receptor(AR)拮抗剂，在LNCaP细胞中IC50为36nM。

CAS：915087-33-1
分子式：C21H16F4N4O2S
分子量：464.44
纯度：99.6%
结构式：


Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36nM。在加入16β-[18F]*-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝*酸蛋白酶2(TMPRSS2)的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C，741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。

储存条件：-20℃，有效期12个月。

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